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MCB-294 KRas inhibiteur

Réf. CatalogueE6526

MCB-294 est un inhibiteur pan-KRAS qui cible les états KRAS actifs (liés au GTP) et inactifs (liés au GDP), présentant des valeurs de Kd d'environ 1 pM et 10 nM, respectivement. Il montre une inhibition préférentielle de KRAS par rapport à NRAS et HRAS. Le composé inhibe la prolifération des cellules hTERT-HPNE hébergeant les variants KRAS G12D, G12C, G12V, G12S, G13D et de type sauvage, avec des valeurs de CI50 d'environ 700 nM. MCB-294 déclenche l'apoptose dans les tumeurs mutées KRAS et démontre une activité contre les cellules cancéreuses résistantes à l'inhibiteur de KRASG12C tout en modulant le microenvironnement immunitaire tumoral. Ce composé sert d'outil de recherche pour les investigations sur le cancer du pancréas, colorectal et du poumon.
MCB-294 KRas inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 635.65

Aller à

Contrôle Qualité

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 635.65 Formule

C34H29D2F4N5O3

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS -- Stockage des solutions mères

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

In vivo
MCB-36 (10 mg/kg, i.p., dose unique) atteint une exposition systémique rapide, atteignant la concentration plasmatique maximale 0,5 h après l'administration avec une demi-vie d'élimination plasmatique (t1/2) de 1,1 h. MCB-294 (30 mg/kg, i.p., deux fois par jour pendant 1 à 16 jours) supprime efficacement les cellules cancéreuses résistantes à l'inhibiteur KRASG12C et remodèle le microenvironnement immunitaire tumoral chez la souris.
Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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