AMPK Inhibiteurs | AMPK Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S7306 | Dorsomorphin Dihydrochloride | Le Dorsomorphin 2HCl est un inhibiteur puissant, réversible et sélectif de l'AMPK avec un Ki de 109 nM dans des essais acellulaires, n'exhibant aucune inhibition significative de plusieurs kinases structurellement apparentées, y compris ZAPK, SYK, PKCθ, PKA et JAK3. Il inhibe également l'activité du récepteur de type I BMP. La Dorsomorphin induit l'autophagy dans les lignées de cellules cancéreuses. |
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| S7840 | Dorsomorphin (Compound C) | La Dorsomorphine est un inhibiteur puissant, réversible et sélectif de l'AMPK avec un Ki de 109 nM dans des essais sans cellules, n'exhibant aucune inhibition significative de plusieurs kinases structurellement apparentées, y compris ZAPK, SYK, PKCθ, PKA et JAK3. La Dorsomorphine inhibe sélectivement les récepteurs de type I de BMP ALK2, ALK3 et ALK6. La Dorsomorphine est utilisée pour promouvoir une différenciation cellulaire spécifique et induire l'autophagie des lignées de cellules cancéreuses. Pour les tests cellulaires, la S7306 Dorsomorphin (Composé C) 2HCl hydrosoluble est recommandée. |
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| S7317 | WZ4003 | Le WZ4003 est un inhibiteur très spécifique de la kinase NUAK avec une CI50 de 20 nM et 100 nM pour NUAK1 et NUAK2 dans les essais cellulaires, respectivement, sans inhibition significative sur 139 autres kinases. |
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| S9833 | BAY-3827 | Le BAY-3827 est un puissant inhibiteur d'AMPK qui inhibe l'activité kinase de l'AMPK avec des valeurs d'IC50 de 1,4 nM à une faible concentration d'ATP de 10 μM et de 15 nM à une forte concentration d'ATP de 2 mM. |
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| S7318 | HTH-01-015 | HTH-01-015 est un inhibiteur puissant et sélectif de NUAK1 avec une IC50 de 100 nM, présentant une sélectivité supérieure à 100 fois par rapport à NUAK2. |
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| E3652 | Rehmanniae radix praeparata Extract | Rehmanniae radix praeparata Extract est extrait de Rehmanniae radix praeparata, qui peut améliorer le diabète via la voie de signalisation NF-κB/NLRP3 médiée par l'AMPK. | ||
| E2818 | MARK4 inhibitor 1 | MARK4 inhibitor 1 est un puissant inhibiteur de la microtubule affinity-regulating kinase 4 (MARK4), avec une IC50 de 1,54 μM pour le test d'inhibition de MARK4. | ||
| E0022 | Ophiopogonin D | Ophiopogonin D (OJV-VI, Deacetylophiopogonin C) est un glycoside stéroïdien isolé de l'herbe chinoise Radix ophiopogonis et présente une propriété antitumorale. Ce composé pourrait supprimer le comportement métastatique des cellules MDA-MB-231 médié par le TGF-β1 en régulant l'axe de signalisation ITGB1/FAK/Src/AKT/β-caténine/MMP-9. Il atténue également l'inflammation induite par les PM2.5 via la suppression de la voie AMPK/NF-κB dans les cellules épithéliales pulmonaires de souris. | ||
| S0177 | XMD-17-51 | Le XMD-17-51 (XMD17-51) est un inhibiteur puissant et hautement sélectif de NUAK1. | ||
| E3029 | White Paeony Root Extract | White Paeony Root Extract est extrait de Paeonia lactiflora Pall., qui peut soulager les lésions hépatiques chez les rats hypercholestérolémiques via la voie ROCK/AMPK. | ||
| S1208 | Doxorubicin (Adriamycin) Hydrochloride | Doxorubicin (DOX) HCl est un agent antibiotique qui inhibe la DNA topoisomerase II humaine avec un IC50 de 2,67 μM. La Doxorubicin réduit la phosphorylation basale de l'AMPK. La Doxorubicin est utilisée dans le traitement concomitant des patients infectés par le HIV mais s'avère être à haut risque de réactivation du VHB.Ce produit peut précipiter lorsqu'il est dissous dans une solution de PBS. Il est recommandé de préparer la solution mère dans de l'eau pure et de la diluer avec de l'eau pure ou une solution saline pour obtenir la solution de travail.Doxorubicin (Adriamycin) HCl peut être utilisé pour induire des modèles animaux de maladie rénale. |
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| S1113 | GSK690693 | Le GSK690693 est un inhibiteur pan-Akt ciblant Akt1/2/3 avec une IC50 de 2 nM/13 nM/9 nM dans les essais sans cellules, également sensible à la famille des kinases AGC : PKA, PrkX et les isozymes PKC. Le GSK690693 inhibe également puissamment l'AMPK et la DAPK3 de la famille CAMK avec des IC50 de 50 nM et 81 nM, respectivement. Le GSK690693 affecte l'activité de la kinase 1 activant l'autophagie de type Unc-51 (ULK1), et inhibe fortement l'activation de l'IRF3 dépendante de STING. Phase 1. |
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| S8274 | STO-609 | STO-609 est un inhibiteur spécifique de la Ca2+/Calmodulin-dependent protein kinase kinase (CaM-KK) qui inhibe les activités des isoformes recombinantes CaM-KKα et CaM-KKβ, avec des valeurs de Ki de 80 et 15 ng/ml, respectivement, et inhibe également leurs activités d'autophosphorylation. Ce composé inhibe l'activité AMPKK et inhibe l'autophagy. |
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| S8161 | ON123300 | ON123300 est un inhibiteur de kinase puissant et multi-ciblé avec des IC50 de 3,9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9,2 nM et 11 nM pour CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET) et Fyn, respectivement. |
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