Name: HTH-01-015
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7318
Rating: 5 (3 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.67%

99.67

Cibles apparentées	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Autre AMPK Inhibiteurs	Dorsomorphin Dihydrochloride Dorsomorphin (Compound C) AICAR (Acadesine) A-769662 GSK621 WZ4003 Ex229 (Compound 991) Phenformin HCl BAY-3827 O-304

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	468.55	Formule	C₂₆H₂₈N₈O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1613724-42-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=C2C(=NC(=N1)NC3=CN(N=C3)C4CCNCC4)N(C5=CC6=CC=CC=C6C=C5C(=O)N2C)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 93 mg/mL (198.48 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 47 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.350mg/ml (5.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 47 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.200mg/ml (2.56mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 24 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	NUAK1 100 nM
In vitro	Dans les cellules HEK-293 exprimant NUAK1 ainsi que NUAK2, HTH-01-015 supprime la phosphorylation de MYPT1 médiée par NUAK1. Ce composé supprime la migration cellulaire dans les MEF NUAK1+/+ et inhibe l'invasion des cellules U2OS. De plus, il inhibe la prolifération cellulaire dans les deux lignées cellulaires. Cet inhibiteur a considérablement restreint l'entrée des cellules en mitose dans les cellules U2OS.
Essai kinase	Tests d'activité kinase
Essai kinase	Les activités in vitro de GST–NUAK1 et GST–NUAK1[A195T] purifiées sont mesurées par comptage Cerenkov de l'incorporation de 32P radioactif de [γ-³²P]ATP dans le peptide substrat Sakamototide. Les réactions sont effectuées dans un volume de réaction de 50 μL pendant 30 min à 30°C et les réactions sont terminées en déposant 40 μL du mélange réactionnel sur du papier P81 et en l'immergeant immédiatement dans de l'acide orthophosphorique 50 mM. Les échantillons sont lavés trois fois dans de l'acide orthophosphorique 50 mM, suivis d'un rinçage unique à l'acétone et d'un séchage à l'air. L'incorporation de [γ-³²P]ATP dans le Sakamototide médiée par la kinase est quantifiée par comptage Cerenkov. Une unité d'activité est définie comme celle qui catalyse l'incorporation de 1 nmol de [³²P]phosphate dans le substrat sur 1 h.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24171924/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24785407/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

HTH-01-015 AMPK inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 468.55