pour la recherche uniquement

Dorsomorphin (Compound C) AMPK inhibiteur

Name: Dorsomorphin (Compound C)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7840
Rating: 5 (475 reviews)

Réf. CatalogueS7840

La Dorsomorphine est un inhibiteur puissant, réversible et sélectif de l'AMPK avec un K_i de 109 nM dans des essais sans cellules, n'exhibant aucune inhibition significative de plusieurs kinases structurellement apparentées, y compris ZAPK, SYK, PKCθ, PKA et JAK3. La Dorsomorphine inhibe sélectivement les récepteurs de type I de BMP ALK2, ALK3 et ALK6. La Dorsomorphine est utilisée pour promouvoir une différenciation cellulaire spécifique et induire l'autophagie des lignées de cellules cancéreuses. Pour les tests cellulaires, la S7306 Dorsomorphin (Composé C) 2HCl hydrosoluble est recommandée.

Dorsomorphin (Compound C) AMPK inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 399.49

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.99%

99.99

Cibles apparentées	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Autre AMPK Inhibiteurs	Dorsomorphin Dihydrochloride AICAR (Acadesine) A-769662 GSK621 WZ4003 Ex229 (Compound 991) Phenformin HCl BAY-3827 HTH-01-015 O-304

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
C2C12	Function assay	4 uM		Inhibition of BMPR1-mediated osteoblast differentiation in BMP4-stimulated mouse C2C12 cells assessed as decrease in alkaline phosphatase level at 4 uM by spectrophotometry	18026094
C2C12	Function assay	4 uM		Inhibition of BMPR1-mediated osteoblast differentiation in BMP6-stimulated mouse C2C12 cells assessed as decrease in alkaline phosphatase level at 4 uM by spectrophotometry	18026094
HepG2	Function assay	10 uM	30 mins	Inhibition of BMPR1-mediated hepcidin mRNA expression in BMP2-stimulated human HepG2 cells at 10 uM treated 30 mins before BMP2 challenge measured after 16 hrs by qRT-PCR analysis	18026094
Hep3B	Function assay	10 uM	30 mins	Inhibition of BMPR1-mediated hepcidin mRNA expression in IL6-stimulated human Hep3B cells at 10 uM treated 30 mins before IL6 challenge measured after 6 hrs by qRT-PCR analysis	18026094
Hep3B	Function assay	10 uM	30 mins	Inhibition of BMPR1-mediated Id1 mRNA expression in IL6-stimulated human Hep3B cells at 10 uM treated 30 mins before IL6 challenge measured after 6 hrs by qRT-PCR analysis	18026094
A673	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
DAOY	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells	29435139
BT-37	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
RD	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells	29435139
SK-N-SH	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells	29435139
BT-12	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells	29435139
MG 63 (6-TG R)	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells	29435139
NB1643	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells	29435139
OHS-50	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for OHS-50 cells	29435139
Rh41	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells	29435139
Rh30	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
NB-EBc1	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells	29435139
LAN-5	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells	29435139
Rh18	qHTS assay			qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells	29435139
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	399.49	Formule	C₂₄H₂₅N₅O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	866405-64-3	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	BML-275,Compound C			Smiles	C1CCN(CC1)CCOC2=CC=C(C=C2)C3=CN4C(=C(C=N4)C5=CC=NC=C5)N=C3

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 5 mg/mL (12.51 mM) Réchauffé avec un bain-marie à 50°C; Ultrasonifié;
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 5 mg/mL (12.51 mM) Réchauffé avec un bain-marie à 50°C; Ultrasonifié;
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.050mg/ml (0.13mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 1 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	ALK2 ALK3 ALK6 AMPK (Cell-free assay) 109 nM(Ki)
In vitro	La Dorsomorphine inhibe l'inactivation de l'ACC par l'AICAR, et atténue également l'effet de l'AICAR d'augmenter l'oxydation des acides gras ou de supprimer les gènes lipogènes dans les hépatocytes. L'inhibition de l'activité AMPK par ce composé inhibe presque complètement la protéolyse autophagique dans les cellules HT-29. De plus, cette substance chimique inhibe sélectivement les récepteurs de type I de BMP ALK2, ALK3 et ALK6, et bloque ainsi la phosphorylation de SMAD1/5/8 médiée par BMP, la transcription des gènes cibles et la différenciation ostéogénique.
Essai kinase	Purification partielle d'AMPK et essai de kinase in vitro.
Essai kinase	L'AMPK hépatique est partiellement purifiée à partir de rats SD mâles jusqu'à l'étape de la Blue-Sépharose. Le mélange réactionnel de 100 μl contient 100 μM d'AMP, 100 μM d'ATP (0,5 μCi de ³³P-ATP par réaction) et 50 μM de SAMS dans un tampon (40 mM HEPES, pH 7,0, 80 mM NaCl, 0,8 mM EDTA, 5 mM MgCl₂, 0,025 % BSA et 0,8 mM DTT). La réaction est initiée par l'ajout de l'enzyme. Après 30 minutes d'incubation à 30 °C, la réaction est arrêtée par l'ajout de 80 μl de H₃PO₄ à 1 %. Des aliquotes (100 μl) sont transférées dans des plaques MultiScreen à 96 puits. La plaque est lavée trois fois avec 1 % H3PO4, suivie d'une détection dans un Top-count. Les données d'inhibition d'AMPK in vitro obtenues avec ce composé sont ajustées à l'équation suivante pour l'inhibition compétitive par régression non linéaire utilisant un algorithme de Marquardt des moindres carrés dans un programme informatique écrit par N. Thornberry des laboratoires de recherche Merck : Vi/Vo = (K_m + S)/[S + K_m × (1 + I/K_i)], où Vi est la vitesse inhibée, Vo est la vitesse initiale, S est la concentration du substrat (ATP), K_m est la constante de Michaelis pour l'ATP, I est la concentration de l'inhibiteur (cette substance chimique) et K_i est la constante de dissociation de ce composé.
In vivo	La Dorsomorphine (10 mg/kg) réduit les niveaux basaux d'expression de l'hepcidine et augmente les concentrations de fer sérique chez les souris adultes. Ce composé (0,2 mg/kg, i.v.) réduit significativement l'expression de VCAM-1 et ICAM-1 dans l'aorte thoracique de rats traités par LPS.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11602624/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16990266/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18026094/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21764059/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	pAMPK / AMPK / pACC / ACC / pRaptor / HIF1α Id1 / Id2 / Id3		29531259
Immunofluorescence	p-AMPK / Sirt1 / p66Shc		28728079

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):