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Erdafitinib (JNJ-42756493) FGFR inhibiteur

Name: Erdafitinib (JNJ-42756493)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8401
Rating: 5 (40 reviews)

Réf. CatalogueS8401

Erdafitinib est un inhibiteur pan- fibroblast growth factor receptor (FGFR) puissant et sélectif, biodisponible par voie orale, doté d'une activité antinéoplasique potentielle. Ce composé se lie également à RET (c-RET), CSF-1R, PDGFR-α/PDGFR-β, FLT4, Kit (c-Kit) et VEGFR-2 et induit l'apoptose cellulaire.

Erdafitinib (JNJ-42756493) FGFR inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 446.54

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.94%

99.94

Produits souvent utilisés avec Erdafitinib (JNJ-42756493)

Navitoclax (ABT-263)

It and Navitoclax induce potent apoptosis in urothelial carcinoma cell lines without FGFR mutation.

Idasanutlin (RG7388)

It and Idasanutlin exert a synergistic effect on viability, apoptosis, and clonogenicity in one WDLPS and two DDLPS cell lines.

AZD4547 (Fexagratinib)

It and AZD4547 not only inhibit cell proliferation but also reduce the 18F-FDG uptake in NCI-H1581 cells.

Cibles apparentées	EGFR VEGFR JAK PDGFR Src HIF FLT FLT3 HER2 Bcr-Abl
Autre FGFR Inhibiteurs	PD173074 BLU9931 Futibatinib (TAS-120) LY2874455 PD-166866 Zoligratinib (Debio-1347) H3B-6527 Fisogatinib (BLU-554) SSR128129E Ferulic Acid

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
BA/F3	Function assay	24 hrs	Inhibition of FGFR3 (unknown origin) transfected in mouse BA/F3 cells assessed as decrease in cell proliferation in absence of mouse IL3 after 24 hrs by Alamar blue assay, IC50 = 0.01585 μM.	ChEMBL
BA/F3	Function assay	24 hrs	Inhibition of FGFR1 (unknown origin) transfected in mouse BA/F3 cells assessed as decrease in cell proliferation in absence of mouse IL3 after 24 hrs by Alamar blue assay, IC50 = 0.08318 μM.	ChEMBL
BA/F3	Function assay	24 hrs	Inhibition of VEGFR2 (unknown origin) transfected in mouse BA/F3 cells assessed as decrease in cell proliferation in absence of mouse IL3 after 24 hrs by Alamar blue assay, IC50 = 3.31131 μM.	ChEMBL
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	446.54	Formule	C₂₅H₃₀N₆O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1346242-81-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	JNJ-42756493			Smiles	CC(C)NCCN(C1=CC2=NC(=CN=C2C=C1)C3=CN(N=C3)C)C4=CC(=CC(=C4)OC)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 89 mg/mL (199.31 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 89 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.400mg/ml (9.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	FGFR RET CSF-1R PDGFR Kit VEGFR2
In vitro	JNJ-42756493 est un puissant inhibiteur oral de la tyrosine kinase pan-FGFR avec des valeurs de concentration inhibitrice semi-maximale dans la plage nanomolaire basse pour tous les membres de la famille FGFR (FGFR1 à FGFR4), avec une activité minimale sur les kinases du vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) par rapport aux kinases FGFR (différence de puissance d'environ 20 fois). In vitro, la prolifération des cellules traitées avec ce composé est diminuée, associée à une augmentation de la mort apoptotique et à une diminution de la survie cellulaire.
In vivo	In vivo, la croissance des tumeurs NCI-H716 est retardée de 5 jours par le traitement médicamenteux seul, bien que lorsque l'administration du médicament est arrêtée, le volume tumoral relatif augmente par rapport au contrôle. Ce composé présente des propriétés médicamenteuses favorables et une distribution élevée dans les tissus pulmonaires, hépatiques et rénaux. Il est bien toléré aux doses efficaces et entraîne une activité antitumorale puissante dose-dépendante, accompagnée d'une modulation pharmacodynamique du FGFR tumoral et des composants de la voie en aval.
Références	[1] http://cancerres.aacrjournals.org/content/74/19_Supplement/1738.short [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26675289/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31461086/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	FGFR2 / p-FGFR PARP / Cleaved PARP / AKT / p-AKT / p-ERK / ERK2		26675289
Growth inhibition assay	Cell viability		26675289

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05567185	Recruiting	Urinary Bladder Neoplasms\|Receptors Fibroblast Growth Factor	Janssen Pharmaceutical K.K.	March 3 2023	Phase 1
NCT05316155	Recruiting	Urinary Bladder Neoplasms\|Receptors Fibroblast Growth Factor	Janssen Research & Development LLC	April 11 2022	Phase 1
NCT05052372	Terminated	Bladder Cancer\|Urothelial Carcinoma\|Transitional Cell Carcinoma\|Platinum-Resistant Urothelial Carcinoma\|Bladder Urothelial Carcinoma\|FGFR Mutation\|FGFR2 Gene Mutation\|FGFR3 Gene Mutation\|FGFR2 Amplification\|Locally Advanced Urothelial Carcinoma\|Metastatic Urothelial Carcinoma\|Refractory Bladder Carcinoma\|Refractory Bladder Urothelial Carcinoma	xCures	November 21 2021	--
NCT04330248	Completed	Healthy	Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development L.L.C.	March 31 2020	Phase 1
NCT04083976	Active not recruiting	Advanced Solid Tumor	Janssen Research & Development LLC	November 20 2019	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):