DUB Inhibiteurs | DUB Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S7130 | PR-619 | PR-619 est un inhibiteur non sélectif et réversible des enzymes de déubiquitinylation (DUBs) avec une EC50 de 1-20 μM dans un essai acellulaire. Ce composé active l'autophagy. |
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| S7132 | P5091 | P5091 est un inhibiteur sélectif et puissant de la ubiquitin-specific protease 7 (USP7) avec une EC50 de 4,2 μM et de l'USP47 étroitement liée. |
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| S7134 | IU1 | IU1 est un inhibiteur du protéasome humain USP14 perméable aux cellules, réversible et sélectif, avec une IC50 de 4,7 μM, 25 fois plus sélectif que IsoT. Ce composé induit l'autophagie. |
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| S7133 | P22077 | P22077 est un inhibiteur de la protéase spécifique de l'ubiquitine USP7 avec une EC50 de 8,6 μM, et ce composé inhibe également l'USP47 étroitement liée. |
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| S4920 | b-AP15 | b-AP15 (NSC687852) est un inhibiteur de déubiquitinases pour l'activité de clivage de l'Ub-AMC par les protéasomes 19S avec une IC50 de 2,1 μM. |
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| S7529 | ML323 | ML323 présente une activité inhibitrice réversible, nanomolaire et une excellente sélectivité envers USP1/UAF1 avec une IC50 de 76 nM. |
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| S7135 | LDN-57444 | LDN-57444 est un inhibiteur réversible et compétitif du protéasome pour Uch-L1 avec une IC50 de 0,88 μM, une sélectivité 28 fois supérieure à l'isoforme Uch-L3. |
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| S8288 | VLX1570 | VLX1570 est un inhibiteur compétitif de l'activité DUB du protéasome, avec une CI50 d'environ 10 μM in vitro. |
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| S7140 | TCID | TCID est un inhibiteur de DUB pour l'ubiquitin C-terminal hydrolase L3 avec un IC50 de 0,6 μM, 125 fois sélectif par rapport à L1. |
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| S6877 | EOAI3402143 | EOAI3402143 est un inhibiteur dose-dépendant de Usp9x, Usp24 et Usp5 qui augmente l'apoptosis des cellules tumorales, et bloque ou fait régresser complètement les tumeurs du myélome chez la souris. |
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| S8904 | USP25/28 inhibitor AZ1 | AZ1 est un double inhibiteur puissant et non compétitif de la ubiquitin-specific protease (USP) 25/28 avec des CI50 de 0,62 μM et 0,7 μM dans le test Ub-RH110, respectivement. |
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| S6748 | ML364 | ML364 est un inhibiteur à petite molécule de la déubiquitinase USP2 avec une CI50 de 1,1 μM dans un test biochimique utilisant un substrat de di-Ubiquitin fluorescent à extinction interne. |
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| S0515 | PLpro inhibitor | PLpro inhibitor (composé 6) est un puissant inhibiteur de la protéase de type papaïne (PLpro)/déubiquitinase (DUBs) avec une IC50 de 2,6 μM et une EC50 de 13,1 μM qui bloque la réplication du virus SARS. |
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| E1479 | I-138 | I-138 est un inhibiteur réversible puissant, actif par voie orale, de USP1-UAF1 avec un IC50 de 4,1 nM. Ce composé est structurellement lié à ML323 et induit la monoubiquitination de FANCD2 et PCNA dans les cellules MDA-MB-436 et augmente la monoubiquitination de PCNA et FANCD2 dans les cellules HAP-1 USP1 WT. |
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| S8967 | XL177A | XL177A est un inhibiteur puissant, sélectif et irréversible de l'Ubiquitin specific peptidase 7 (USP7) avec une IC50 de 0,34 nM. |
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| E1330 | Usp22i-S02 | Usp22i-S02 (USP22-IN-1, composé S02) est un puissant inhibiteur de la ubiquitin specific peptidase 22 (USP22). Il a montré une activité anticancéreuse en supprimant l'expression de Foxp3 dans les cellules T régulatrices. |
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| S6845 | GRL0617 | GRL0617 est un inhibiteur non covalent puissant, sélectif et compétitif de la protéase de type papaïne (PLPro)/déubiquitinase du syndrome respiratoire aigu sévère (SARS-CoV) avec un IC50 de 0,6 μM et un Ki de 0,49 μM. Ce composé inhibe la réplication virale du SARS-CoV dans les cellules Vero E6 avec un EC50 de 15 μM et n'a pas de cytotoxicité associée. |
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| S6883 | HBX 19818 | HBX19818 est un inhibiteur spécifique de USP7 avec une IC50 de 28,1 μM. |
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| S6933 | GEN-6776 | Le GNE-6776 est un inhibiteur puissant, non covalent, sélectif et biodisponible par voie orale de l'USP7 avec une IC50 de 1,34 μM et 0,61 μM pour l'USP7 pleine longueur et le domaine catalytique de l'USP7, respectivement. |
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| S0399 | SJB2-043 | SJB2-043 est un puissant inhibiteur de l'USP1 qui inhibe l'activité de l'USP1/UAF1 natif avec une CI50 de 544 nM. |
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| S6878 | GSK2643943A | Le GSK2643943A est un inhibiteur de la deubiquitinylase (DUB) avec une IC50 de 160 nM pour l'USP20/Ub-Rho. |
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| S4922 | NSC 632839 | Le NSC 632839 n'est pas seulement un inhibiteur de DUB, mais aussi un inhibiteur de deSUMOylase. Il inhibe USP2, USP7 et SENP2 avec des EC50 respectives de 45 μM, 37 μM et 9,8 μM. | ||
| E5945New | Wu-5 | Wu-5 est un inhibiteur de USP10 qui bloque son activité in vitro avec une IC50 de 8,3 µM. Il favorise également la dégradation de FLT3-ITD et améliore de manière synergique l'apoptose induite par le crenolanib. | ||
| E1633 | BAY-805 | BAY-805 est un inhibiteur puissant, sélectif et actif au niveau cellulaire qui cible de manière non covalente l'activité catalytique de USP21, un membre de la sous-famille des protéases spécifiques de l'Ubiquitin (USP) des enzymes de dé ubiquitination (DUBs). | ||
| E6502New | USP7-IN-1 | Le USP7-IN-1 (Exemple 2) est un inhibiteur sélectif et réversible de USP7 avec une IC50 de 77 Μm et présente une activité antiproliférative, inhibant la croissance des cellules cancéreuses colorectales HCT116 avec une GI50 de 67 μM. | ||
| E5999New | CT1113 | CT1113 est un double inhibiteur puissant de USP25 et USP28 qui réduit efficacement les niveaux de c-MYC et présente une forte activité anti-tumorale. Il peut être utilisé dans la recherche sur les cancers du côlon et du pancréas. | ||
| E1098 | MF-094 | Le MF-094, un inhibiteur puissant et sélectif de l'USP30 (IC50=0,12 μM), accélère la cicatrisation des plaies diabétiques en inhibant l'inflammasome NLRP3. | ||
| E0392 | Dubs-IN-1 | Dubs-IN-1 est un inhibiteur actif des protéases spécifiques de l'ubiquitine (USPs), avec une IC50 de 0,85 μM pour USP8. | ||
| E0389 | DUBs-IN-2 | DUBs-IN-2 est un inhibiteur puissant des enzymes de déubiquitination USP7 et USP8. | ||
| E0947 | Iu1-248 | Iu1-248, un dérivé de IU1, est un inhibiteur puissant et sélectif de l'ubiquitin specific peptidase 14 (USP14) avec une IC50 de 0,83 μM. | ||
| E1118New | SJB3-019A | SJB3-019A est un puissant inhibiteur de USP1 qui supprime significativement la prolifération cellulaire et induit l'apoptose dans les cellules de leucémie lymphoblastique aiguë à cellules B (LAL-B). Il favorise également la dégradation de DNA-binding-1 (ID1) dans les cellules K562. | ||
| S6943 | IU1-47 | IU1-47 est un inhibiteur puissant et spécifique de USP14 avec une CI50 de 0,6 μM. Ce composé montre une sélectivité d'environ 33 fois pour USP14 par rapport à USP5 (IsoT). | ||
| E6671New | CMPD-39 | Le CMPD-39 (Composé 39) est un inhibiteur non covalent sélectif de USP30 avec une IC50 d'environ 20 nM dans les essais enzymatiques in vitro. | ||
| S0884 | RA-9 | RA-9 est un inhibiteur perméable aux cellules, puissant et sélectif des enzymes déubiquitinantes (DUBs) associées au protéasome, avec un profil de toxicité favorable et une activité anticancéreuse. Ce composé induit sélectivement l'apoptose dans les lignées de cellules cancéreuses ovariennes. | ||
| S2913 | BAY 11-7082 (BAY 11-7821) | BAY 11-7082 (BAY 11-7821) est un inhibiteur de NF-κB, qui inhibe la phosphorylation d'IκBα induite par le TNFα avec une IC50 de 10 μM dans les cellules tumorales. BAY 11-7082 inhibe la protéase spécifique de l'ubiquitine USP7 et USP21 avec une IC50 de 0,19 μM et 0,96 μM, respectivement. BAY 11-7082 induit l'apoptose et l'arrêt en phase S dans les cellules de cancer gastrique. |
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| S2243 | Degrasyn (WP1130) | Degrasyn (WP1130) est un inhibiteur sélectif de la déubiquitinase (DUB: USP5, UCH-L1, USP9x, USP14 et UCH37) et supprime également Bcr/Abl, également un transducteur JAK2 (sans affecter le protéasome 20S) et un activateur de la transcription (STAT). Ce composé induit l'apoptose et bloque l'autophagie. |
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| S7888 | Spautin-1 | Spautin-1 est un inhibiteur puissant et spécifique de l'autophagy, et inhibe l'activité de déubiquitination de l'USP10 et de l'USP13 avec un IC50 d'environ 0,6-0,7 μM. Ce composé améliore l'apoptosis. |
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| S3692 | N-Ethylmaleimide (NEM) | NEM (N-Ethylmaleimide) est un composé organique dérivé de l'acide maléique. C'est un inhibiteur irréversible de toutes les cystéine peptidases, l'alkylation se produisant au niveau du groupe thiol du site actif. Le N-Ethylmaleimide (NEM) inactive les enzymes de déubiquitination endogènes (DUBs). Le N-Ethylmaleimide (NEM) inhibe spécifiquement le transport du phosphate dans les mitochondries. |
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| E1214 | KSQ-4279 (USP1-IN-1) | KSQ-4279 (USP1-IN-1) est un inhibiteur sélectif biodisponible par voie orale de la ubiquitin specific protease 1 (USP1) avec une activité anti-proliférative. KSQ-4279 présente également une activité synergique en combinaison avec les inhibiteurs de PARP. |
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