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GRL0617 DUB inhibiteur

Name: GRL0617
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6845
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS6845

GRL0617 est un inhibiteur non covalent puissant, sélectif et compétitif de la protéase de type papaïne (PLPro)/déubiquitinase du syndrome respiratoire aigu sévère (SARS-CoV) avec un IC50 de 0,6 μM et un Ki de 0,49 μM. Ce composé inhibe la réplication virale du SARS-CoV dans les cellules Vero E6 avec un EC50 de 15 μM et n'a pas de cytotoxicité associée.

GRL0617 DUB inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 304.39

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S684501 DMSO]65 mg/mL]false]Ethanol]22 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.86%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
SDS
Fiche technique

99.86

Cibles apparentées	Proteasome E1 Activating E3 Ligase p97 SUMO E2 conjugating
Autre DUB Inhibiteurs	PR-619 P5091 IU1 P22077 b-AP15 ML323 LDN-57444 VLX1570 TCID EOAI3402143

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
Vero E6	Antiviral assay		48 hrs	Antiviral activity against SARS coronavirus in african green monkey Vero E6 cells assessed as inhibition of replication after 48 hrs, EC50=13.1μM	19645480
Vero E6	Antiviral assay	0.1 to 50 uM	48 hrs	Antiviral activity against SARS-CoV infected in african green monkey Vero E6 cells at 0.1 to 50 uM after 48 hrs, EC50=14.5μM	23231439
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	304.39	Formule	C₂₀H₂₀N₂O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	1093070-16-6	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=C(C=C(C=C1)N)C(=O)NCCC2=CC=CC3=CC=CC=C32

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 65 mg/mL (213.54 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 22 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.250mg/ml (10.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.405mg/ml (1.33mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8.1 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PLPro/deubiquitinase (Cell-free assay) 0.49 μM(Ki) PLPro/deubiquitinase (Cell-free assay) 0.6 μM
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18852458/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):