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Apcin E3 Ligase inhibiteur

Name: Apcin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9605
Rating: 5 (7 reviews)

Réf. CatalogueS9605

Apcin (inhibiteur de l'APC) est un inhibiteur de l'activité E3 Ligase du complexe/cyclosome promoteur de l'anaphase (APC/C) mitotique qui se lie à Cdc20 et inhibe de manière compétitive l'ubiquitination des substrats contenant une D-box.

Apcin E3 Ligase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 438.65

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S960501 DMSO]88 mg/mL]false]Ethanol]10 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.49%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.49

Cibles apparentées	Proteasome E1 Activating DUB p97 SUMO E2 conjugating
Autre E3 Ligase Inhibiteurs	Iberdomide (CC-220) Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) Avadomide (CC-122) PRT4165 VL285 VH298 SZL P1-41 Mezigdomide (CC-92480) Homo-PROTAC cereblon degrader 1 CC-885

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	438.65	Formule	C₁₃H₁₄Cl₃N₇O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	300815-04-7	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=NC=C(N1CCOC(=O)NC(C(Cl)(Cl)Cl)NC2=NC=CC=N2)[N+](=O)[O-]

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 88 mg/mL (200.61 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.000mg/ml (9.12mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	6.600mg/ml (15.05mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 132 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	APC/C CDC20
In vitro	Apcin est une nouvelle molécule perméable aux cellules qui bloque l'interaction entre APC/C et Cdc20. Il est démontré que ce composé inhibe la croissance des cellules OS et induit une apoptose significative. Les capacités d'invasion et de mobilité des cellules OS sont également fortement supprimées par ce traitement chimique. En outre, Bim et p21 sont régulés positivement dans les cellules OS suite à ce traitement. L'inhibition de CDC20 avec son inhibiteur Apcin réduit le taux d'adhérence et la capacité de prolifération aux cellules RL95-2 et HEC-1A, respectivement.
In vivo	L'inhibiteur de CDC20, Apcin, inhibe l'implantation de l'embryon in vivo.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25156254/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29901174/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32458533/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):