Glucosylceramide Synthase

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S7852 Eliglustat Eliglustat (GENZ-112638) inhibe la glucosylceramide synthase (GCS) (IC50=20 nM dans les cellules MDCK intactes), réduisant ainsi la charge d'afflux de glucosylcéramide dans le lysosome.
Eur J Pharmacol, 2024, 966:176366
bioRxiv, 2024, 2024.10.10.617261
Int J Mol Sci, 2023, 24(12)9905
S4433 Eliglustat hemitartrate Eliglustat hemitartrate (Genz-112638, Eliglustat tartrate) est un inhibiteur puissant, spécifique et oralement actif de la Glucosylceramide Synthase avec une IC50 de 24 nM.
Biochim Biophys Acta Mol Cell Biol Lipids, 2021, 1866(1):158817
Biol Pharm Bull, 2021, 44(10):1419-1426
E0646 Ibiglustat succinate Ibiglustat succinate (Venglustat succinate) est un inhibiteur de la Glucosylceramide (GlcCer) Synthase qui bloque la formation de glucosylcéramide.
Cell Rep, 2023, 42(12):113431
E1029 Miglustat (N-Butyldeoxynojirimycin)

Miglustat (Zavesca, N-butyldeoxynojirimycine, OGT 918) est un inhibiteur de la céramide glucosyltransférase administré par voie orale qui prévient l'accumulation lysosomale de glucocérébroside.

E0786 N-Desmethyltamoxifen La N-Desmethyltamoxifen, le principal métabolite du Tamoxifène chez l'homme et un inhibiteur de la protéine kinase C (PKC) dix fois plus puissant que le Tamoxifène, est également un puissant régulateur du métabolisme des céramides dans les cellules humaines de la LAM, limitant la glycosylation, l'hydrolyse et la phosphorylation de la sphingosine des céramides.