HIV Inhibiteurs | HIV Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S0958 | Zingibroside R1 | Zingibroside R1, isolé des rhizomes de Panax zingiberensis Wu et Feng (Araliaceae), présente une certaine activité anti-HIV-1. Ce composé montre des effets inhibiteurs sur l'absorption de 2-désoxy-D-glucose (2-DG) par les cellules EAT avec une IC50 de 91,3 µM et sur la croissance des cellules MT-4 avec une CC50 de 46,2 µM. | ||
| E0005 | Enfuvirtide Acetate | L'Enfuvirtide Acetate (T20 Acetate, DP178 Acetate) est un inhibiteur de la fusion du VIH avec des IC50 de 13,63 nM et 30,21 nM sur l'infection par le HIV-1IIIB dans les cellules MT-2 et le HIV-1Bal dans les cellules M7, respectivement.Les solutions sont instables et doivent être fraîchement préparées. | ||
| S4861 | Oxindole | Oxindole (2-indolone, 2-Oxindole, Indolin-2-one) est un composé organique hétérocyclique aromatique qui provoque une sédation, une faiblesse musculaire, une hypotension et un coma lorsqu'il est dosé en excès. Ce composé a des activités anticancéreuses, anti-HIV, antidiabétiques, antibactériennes et d'autres activités pharmacologiques. | ||
| S9626 | Nelfinavir | Nelfinavir (AG-1341) est un puissant inhibiteur de la HIV protease et induit le stress du réticulum endoplasmique (RE), l'autophagie et l'apoptose in vitro et in vivo. Il inhibe également la production de Streptolysin S (SLS), un facteur de virulence clé de Streptococcus pyogenes, avec une IC50 de 6 µM. | ||
| E0797 | WAY-383487 | WAY-383487 est l'un des dérivés du peptide Tat et inhibe la transcription activée par la répétition terminale longue du HIV-1. | ||
| S5979 | 2',3'-Dideoxyadenosine | La 2',3'-didésoxyadénosine (ddA, ddAdo) est un agent anti-virus de l'immunodéficience humaine contre la réplication du virus de l'immunodéficience humaine (HIV) et du virus de l'hépatite B humaine (HBV). | ||
| E4891 | Fostemsavir Tris | Fostemsavir Tris (BMS-663068 Tris) est une prodrogue phosphonooxyméthyle de BMS-626529, formulée sous forme de sel de tris(hydroxyméthyl)aminométhane. Il inhibe le human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) en se liant à la protéine gp120, empêchant le virus de se fixer aux lymphocytes T CD4+. | ||
| E1138 | CQ31 | CQ31, une petite molécule, active sélectivement la caspase activation and recruitment domain-containing 8 (CARD8). | ||
| S4446 | Dimercaprol | Le Dimercaprol (Bal, 2,3-Dimercapto-1-propanol, Dithioglycerol) est un piégeur d'acroléine qui inhibe l'activité de HIV-1 tat, la production virale et l'infectiosité in vitro. | ||
| S9630 | Tipranavir | Tipranavir (PNU-140690) est un inhibiteur non peptidique de la HIV protease avec une puissance élevée de Ki de 0,008 nM et une IC50 de 0,03 μM ; il a également inhibé la protéase du HIV-2 avec une Ki de < 1 nM. Il est administré en thérapie antirétrovirale combinée pour traiter l'infection par le HIV-1 et le SIDA. | ||
| S1009 | Dactolisib (BEZ235) | Le Dactolisib (BEZ235, NVP-BEZ235) est un double inhibiteur compétitif de l'ATP des PI3K et mTOR pour p110α/γ/δ/β et mTOR(p70S6K) avec une IC50 de 4 nM /5 nM /7 nM /75 nM /6 nM dans les essais sans cellules, respectivement. Il inhibe l'ATR avec une IC50 de 21 nM dans les cellules 3T3TopBP1-ER, induit l'autophagie et supprime la réplication du VIH-1. Phase 2. |
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| S1230 | Flavopiridol (Alvocidib, HMR-1275) | Le Flavopiridol (Alvocidib) entre en compétition avec l'ATP pour inhiber les CDK, y compris CDK1, CDK2, CDK4, CDK6 et CDK9 avec des valeurs d'IC50 comprises entre 20 et 100 nM. Il est plus sélectif pour CDK1, 2, 4, 6, 9 par rapport à CDK7. Le Flavopiridol est initialement découvert pour inhiber l'EGFR et la PKA. Le Flavopiridol induit l'autophagy et le stress du RE. Le Flavopiridol bloque la réplication du HIV-1. Phase 1/2. |
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| S1117 | Triciribine (API-2) | Triciribine (API-2) est un inhibiteur de la synthèse d'ADN qui inhibe également Akt dans la lignée cellulaire PC3 et le VIH-1 dans les cellules CEM-SS, H9, H9IIIB, U1 avec une IC50 de 130 nM et 20 nM, respectivement ; il n'inhibe pas PI3K/PDK1 et est 5000 fois moins actif dans les cellules dépourvues d'adénosine kinase. Phase 1/2. |
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| S7015 | Birinapant (TL32711) | Birinapant est un antagoniste mimétique de SMAC, principalement de cIAP1 avec un Kd de <1 nM dans un essai sans cellule, moins puissant envers XIAP. Ce composé aide à induire l'apoptose dans les cellules infectées par le VIH-1 latent. Phase 2. |
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| S2679 | Flavopiridol (Alvocidib) HCl | Flavopiridol (Alvocidib) HCl entre en compétition avec l'ATP pour inhiber les CDKs, y compris CDK1, CDK2, CDK4 et CDK6, avec une IC50 d'environ 40 nM dans les tests sans cellules. Il est 7,5 fois plus sélectif pour CDK1/2/4/6 que pour CDK7. Flavopiridol est initialement découvert pour inhiber l'EGFR et la PKA. Flavopiridol HCl induit l'Autophagy et le stress du RE. Flavopiridol HCl bloque la réplication du HIV-1. Phase 1/2. |
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| S3013 | Plerixafor (AMD3100) 8HCl | Plerixafor (AMD3100, JM 3100, Plerixafor Octahydrochlorure, AMD3100 octahydrochlorure, SID791 octahydrochlorure) 8HCl est le chlorhydrate de Plerixafor, un antagoniste du récepteur des chimiokines pour CXCR4 et la chimiotaxie médiatisée par CXCL12 avec des IC50 de 44 nM et 5,7 nM dans des essais sans cellules, respectivement. Plerixafor peut être utilisé comme agent anti-HIV. |
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| S1848 | Curcumin | Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow) est le principal curcuminoïde de l'épice indienne populaire, le curcuma, qui est un membre de la famille du gingembre (Zingiberaceae). C'est un inhibiteur de p300 histone acetylatransferase (IC50~25 μM) et d'Histone deacetylase (HDAC); il active la voie Nrf2 et supprime l'activation de NF-κB. Curcumin induit la mitophagie, l'autophagie, l'apoptose, et l'arrêt du cycle cellulaire avec une activité antitumorale. Curcumin réduit les lésions rénales associées à la rhabdomyolyse en diminuant la mort cellulaire médiée par la ferroptose. Curcumin présente des propriétés anti-infectieuses contre divers agents pathogènes humains comme le Influenza Virus, le virus de l'hépatite C, le HIV et ainsi de suite. |
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| S1400 | Tenofovir Disoproxil Fumarate | Le Tenofovir Disoproxil Fumarate appartient à une classe de médicaments antirétroviraux, il inhibe l'activité de la HIV reverse transcriptase en compétition avec le substrat naturel désoxyadénosine 5’-triphosphate et, après incorporation dans l'ADN, par terminaison de la chaîne d'ADN. |
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| S1351 | Ivermectin | L'Ivermectin est un activateur des canaux chlorure (GluCls) à porte de glutamate, utilisé comme médicament antiparasitaire à large spectre. Ce composé est un effecteur allostérique positif spécifique des récepteurs P2X4 et acétylcholine nicotiniques α7 (nAChRs). C'est un inhibiteur spécifique de l'import nucléaire médié par Impα/β1 et possède une puissante activité antivirale contre le VIH-1 et le virus de la dengue. Ce produit chimique induit l'autophagie via la voie de signalisation AKT/mTOR et la mitophagie. |
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| S1704 | Emtricitabine (FTC) | Emtricitabine (FTC) est un nouvel agent nucléosidique actif contre le virus de l'immunodéficience humaine (HIV) et le virus de l'hépatite B. C'est un inhibiteur de la reverse transcriptase, et sa demi-vie intracellulaire est de 39 h. |
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| S8512 | Cenicriviroc | Cenicriviroc est un double inhibiteur puissant et actif par voie orale des CC chemokine receptor 2 (CCR2) et CCR5. Ce composé inhibe également le HIV-1 et le HIV-2 avec une puissante activité anti-inflammatoire et anti-infectieuse. |
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| S5144 | Neferine | La Neferine ((R)-1,2-Dimethoxyaporphine), un composant naturel de Nelumbo nucifera, possède une efficacité antitumorale. Elle induit l'apoptose dans les cellules rénales cancéreuses. Ce composé prévient l'autophagy par l'activation de la voie Akt/mTOR et de Nrf2 dans les cellules musculaires. Il inhibe fortement l'activation de NF-κB. Il possède un certain nombre d'effets thérapeutiques tels que des effets antidiabétiques, anti-âge, antimicrobiens, antithrombotiques, antiarythmiques, anti-inflammatoires et même anti-HIV. |
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| S5959 | Tenofovir Disoproxil | Tenofovir Disoproxil (Bis(POC)-PMPA, GS 4331) est une prodrogue du ténofovir, qui est métabolisée intracellulairement en son métabolite actif, le ténofovir diphosphate, un inhibiteur compétitif de la HIV-1 reverse transcriptase et termine la chaîne d'ADN en croissance. |
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| S6848 | 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) | La 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine, CL 184824, FddThd, FLT, MIV-310) est un puissant inhibiteur de la polymérase γ et de la Reverse Transcriptase qui peut être utilisée dans le traitement de l'infection par le HIV. C'est également un marqueur de la synthèse d'ADN qui peut être utilisé comme biomarqueur de réponse précoce dans la chimiothérapie du cancer du pancréas. |
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| S3500 | Pentosan Polysulfate Sodium | Pentosan Polysulfate Sodium (PPS, Elmiron) est un médicament semi-synthétique, biodisponible par voie orale, doté de propriétés anti-inflammatoires et pro-chondrogéniques. Ce composé présente également une activité anti-HIV-1. | ||
| S9064 | Trilobatin | Trilobatin (P-Phlorizin), une molécule lipidique flavonoïde naturelle, est un inhibiteur d'entrée du VIH-1 ciblant l'enveloppe Gp41 du VIH-1 et présentant un effet antioxydant et anti-inflammatoire. |
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