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GluR Agonistes | GluR Agonists

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S6001 pomaglumetad (LY404039) Le pomaglumetad (LY404039) est un agoniste puissant des récepteurs mGlu2/mGlu3 recombinants humains, avec des Ki de 149 nM/92 nM, et il montre une sélectivité >100 fois supérieure aux récepteurs du glutamate ionotropiques, aux transporteurs du glutamate et à d'autres récepteurs. Ce composé a atteint la phase 3.
Schizophr Bull, 2021, sbab047
Neuropsychopharmacology, 2020, 10.1038/s41386-020-0764-2
Sci Rep, 2019, 9(1):14247
Verified customer review of pomaglumetad (LY404039)
S6266 (S)-Glutamic acid L'(S)-Glutamic acid (acide L-glutamique) est un agoniste endogène non sélectif du récepteur du glutamate.
Cell Biosci, 2024, 14(1):135
Cancer Sci, 2022, 113-6:1955-1967
CHEM ENG J, 2021, 10.1016/j.cej.2021.130083
S5137 O-Phospho-L-serine L'O-Phospho-L-serine (Dexfosfoserine), une molécule qui imite le groupe de tête de la phosphatidylsérine et bloque partiellement la phagocytose microgliale des cellules apoptotiques, est un agoniste spécifique des récepteurs métabotropes du glutamate de groupe III (mGluR).
Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10551
Front Physiol, 2022, 13:1008073
S4721 L-Glutamic acid monosodium salt L-Glutamic acid monosodium salt est le sel de sodium de l'acide glutamique, que l'on trouve naturellement dans les tomates, le fromage et d'autres aliments. Ce composé agit comme un transmetteur excitateur et un agoniste de tous les sous-types de récepteurs du glutamate (métabotropiques, kaïnate, NMDA et AMPA). Il montre un effet activateur direct sur la libération de DA à partir des terminaisons dopaminergiques.
Heliyon, 2024, 10(1):e23945
Acta Biomater, 2022, 152:255-272
S2690 ADX-47273 ADX47273 (BA 94673139) est un modulateur allostérique positif (PAM) puissant et spécifique de mGlu5 avec une EC50 de 0,17 μM, ne montrant aucune activité sur les autres sous-types de mGlu.
J Biol Chem, 2014, 289(41):28460-77
S2795 VU 0357121 VU0357121 est un nouveau modulateur allostérique positif (PAM) de mGlu5 avec une CE50 de 33 nM, il est inactif ou très faiblement antagoniste sur les autres sous-types de récepteurs mGlu.
Sci Rep, 2025, 15(1):17364
S8035 VU 0364439 VU 0364439 est un modulateur allostérique positif (PAM) de mGlu4, avec une EC50 de 19,8 nM.
Antioxidants (Basel), 2018, 10.3390/antiox7110150
E1400 Kainic acid Kainic acid (acide kainique) est un composé neuroexcitatoire puissant dérivé de l'algue rouge Digenea simplex, qui agit comme un agoniste des récepteurs ionotropes du glutamate de type AMPA/kainate. Il induit une excitotoxicité en favorisant un influx excessif de Ca²⁺, conduisant à un stress oxydatif, un dysfonctionnement mitochondrial et une mort neuronale sélective.
E1257 (R,S)-3,5-DHPG Hydrochloride Le chlorhydrate de (R,S)-3,5-DHPG (DHPG, Dihydroxy phénylglycine) est un sel de l'acide aminé libre dihydroxy phénylglycine (DHPG) qui agit comme un agoniste sélectif et puissant des récepteurs métabotropiques du glutamate de groupe I (mGluR) (mGluR 1 et mGluR 5).
S0165 Ampalex (CX-516) Ampalex (CX-516, Ampakine CX 516, BDP-12, SPD 420) est un modulateur allostérique positif du récepteur AMPA et présente un potentiel pour le traitement de la maladie d'Alzheimer, de la schizophrénie et des troubles cognitifs légers (TCL).
S2862 VU 0364770 Le VU 0364770 est un modulateur allostérique positif (PAM) de mGlu4 avec une EC50 de 1,1 μM, il présente une activité insignifiante sur 68 autres récepteurs, y compris d'autres sous-types mGlu.
S2892 VU 0361737 VU 0361737 est un modulateur allostérique positif sélectif (PAM) pour le récepteur mGlu4 avec une EC50 de 240 nM et 110 nM sur les récepteurs humains et de rat, respectivement, présente une faible activité sur les récepteurs mGlu5 et mGlu8, est inactif sur les récepteurs mGlu1, mGlu2, mGlu3, mGlu6 et mGlu7, peut pénétrer dans le SNC.
S6803 1-BCP Le 1-BCP (pipéridide d'acide pipéronylique) est un agent améliorant la mémoire qui augmente les courants induits par l'AMPA.
S5222 Coluracetam Coluracetam (BCI-540, MKC-231) est un nootropique appartenant à la famille des médicaments racetam ayant des effets d'amélioration cognitive et neuroprotecteurs.
S3070 Piracetam Piracetam (UCB 6215) est un dérivé cyclique de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA), un neurotransmetteur, utilisé dans le traitement d'un large éventail de troubles cognitifs.