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VU 0361737 GluR agoniste

Name: VU 0361737
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2892
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS2892

VU 0361737 est un modulateur allostérique positif sélectif (PAM) pour le récepteur mGlu4 avec une EC50 de 240 nM et 110 nM sur les récepteurs humains et de rat, respectivement, présente une faible activité sur les récepteurs mGlu5 et mGlu8, est inactif sur les récepteurs mGlu1, mGlu2, mGlu3, mGlu6 et mGlu7, peut pénétrer dans le SNC.

VU 0361737 GluR agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 262.69

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S289201 DMSO]53 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 100%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

100

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Autre GluR Inhibiteurs	pomaglumetad (LY404039) (S)-Glutamic acid CTEP (RO4956371) L-Glutamic acid monosodium salt Xanthurenic Acid O-Phospho-L-serine Capric acid ADX-47273 VU 0357121 MPEP

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	262.69	Formule	C₁₃H₁₁ClN₂O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1161205-04-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	COC1=C(C=CC(=C1)NC(=O)C2=CC=CC=N2)Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 53 mg/mL (201.75 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	mGluR4 (Rat ) 110 nM(EC50) mGluR4 (Human) 240 nM(EC50)
In vitro	VU0361737 est inactif sur les récepteurs mGlu1, mGlu2, mGlu3, mGlu6 et mGlu7 et présente une faible activité sur les récepteurs mGlu5 et mGlu8.
In vivo	VU0361737 présente un CL in vivo élevé chez le rat, une demi-vie courte (T_1/2 20 min) et démontre une exposition cérébrale significative (rapport cerveau/plasma de 4,1).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19469556/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21247167/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):