| S2861 |
CTEP (RO4956371)
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CTEP (RO4956371) est un nouvel antagoniste allostérique, à longue durée d'action et biodisponible par voie orale, du récepteur mGlu5 avec une IC50 de 2,2 nM, et il montre une sélectivité >1000 fois supérieure aux autres récepteurs mGlu.
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Sci Rep, 2025, 15(1):17364
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EBioMedicine, 2017, 20:120-126
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| S2809 |
MPEP
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MPEP est un antagoniste sélectif du récepteur mGlu5 avec une IC50 de 36 nM, et ce composé ne présente aucune activité appréciable sur les récepteurs mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6.
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Mol Neurobiol, 2017, 54(7):5286-5299
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| S2645 |
SIB 1757
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Le SIB 1757 est un antagoniste non compétitif hautement sélectif du récepteur métabotrope du glutamate de type 5 (mGluR5) avec une CI50 de 0,4 μM au niveau du hmGluR5, comparé à >30 μM au niveau des hmGluR1b, hmGluR2, hmGluR4, hmGluR6, hmGluR7 et hmGluR8.
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MedComm (2020), 2023, 4(2):e242
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| S1245 |
Latrepirdine 2HCl
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La Latrepirdine est un antagoniste neuroactif et actif par voie orale de multiples cibles médicamenteuses, y compris les histamine receptors, les GluR et les 5-HT receptors, utilisé comme antihistaminique.
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| E1259 |
DNQX
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Le DNQX est un antagoniste du récepteur AMPA qui empêche l'afflux excessif de calcium via les Calcium Channel voltage-dépendants.
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| E0484 |
CNQX
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CNQX (6-cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dione) est un antagoniste des récepteurs AMPA et kaïnate avec des valeurs d'IC50 de 0,3 μM et 1,5 μM pour les récepteurs AMPA et kaïnate, respectivement. Ce composé est également un antagoniste au site modulateur de la glycine sur le complexe du récepteur NMDA (IC50 = 25 μM). Il présente des effets neuroprotecteurs dans des modèles d'ischémie et inhibe l'activité épileptiforme dans les neurones hippocampiques.
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| S8143 |
Mavoglurant
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Mavoglurant (AFQ056) est un antagoniste non compétitif structurellement sélectif du récepteur mGlu5 avec une IC50 de 30 nM. Il présente une efficacité dans le traitement de la dyskinésie induite par la L-dopa dans la maladie de Parkinson et le syndrome de l'X fragile.
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| E0535 |
WAY-303290
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Le WAY-303290 (GluR6 antagoniste-1) est un dérivé du benzothiophène agissant comme antagoniste du récepteur ionotrope du glutamate 6 (GluR6), qui peut être utilisé pour la recherche sur les troubles neurologiques aigus et chroniques.
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| S9686 |
NBQX (FG9202)
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NBQX (FG9202, NNC 079202) est un antagoniste hautement sélectif et compétitif du récepteur AMPA (AMPAR) avec un effet antiépileptique.
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| S1614 |
Riluzole
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Riluzole est un inhibiteur de libération de glutamate avec des qualités neuroprotectrices, anticonvulsivantes, anxiolytiques et anesthésiques.
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Neurotherapeutics, 2023, none
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J Endocr Soc, 2023, 7(10):bvad117
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Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755
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