Name: ADX-47273
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2690
Rating: 5 (1 reviews)

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S269001 DMSO]74 mg/mL]false]Ethanol]30 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.94%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.94

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Autre GluR Inhibiteurs	pomaglumetad (LY404039) (S)-Glutamic acid CTEP (RO4956371) L-Glutamic acid monosodium salt Xanthurenic Acid O-Phospho-L-serine Capric acid VU 0357121 MPEP VU 0364439

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	369.36	Formule	C₂₀H₁₇F₂N₃O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	851881-60-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	BA 94673139			Smiles	C1CC(CN(C1)C(=O)C2=CC=C(C=C2)F)C3=NC(=NO3)C4=CC=C(C=C4)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 74 mg/mL (200.34 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 30 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	30.000mg/ml (81.22mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	mGlu5 0.17 μM(EC50)
In vitro	ADX47273 provoque une augmentation dose-dépendante de la réponse au glutamate 50 nM dans les cellules HEK 293 exprimant le mGlu5 de rat, l'augmentation maximale de la réponse est d'environ 9 fois, avec une EC50 de 0,17 ± 0,03 μM. ADX47273 provoque une augmentation dose-dépendante de la réponse au glutamate 300 nM avec une valeur EC50 de 0,23 ± 0,07 μM dans les cultures d'astrocytes primaires. ADX47273 à une concentration de 0,1 ou 1 μM diminue l'EC50 pour le glutamate de 4 et 9 fois, respectivement, dans les cellules HEK 293 exprimant le mGlu5 de rat. ADX47273 à une concentration de 1 ou 3 μM diminue l'EC50 pour le glutamate de 4 et 9 fois, respectivement, dans les cultures d'astrocytes primaires. ADX47273 inhibe la liaison du [3H]MPEP aux membranes préparées à partir de cellules HEK 293 exprimant les récepteurs mGlu5 avec un Ki de 4,3 ± 0,5 μM. ADX-47273 à une concentration de 0,3 μM a provoqué une augmentation de la potentialisation à long terme dépendante des récepteurs NMDA dans les tranches d'hippocampe de rat, l'effet peut être bloqué en présence de 10 μM de l'antagoniste spécifique du récepteur mGlu5 MPEP.
In vivo	ADX47273 administré par voie intrapéritonéale à une dose de 10 mg/kg augmente la phosphorylation d'ERK et de CREB dans le cortex préfrontal et l'hippocampe chez les rats Long-Evans. ADX47273 administré par voie intrapéritonéale à des doses de 10-100 mg/kg produit des diminutions dose-dépendantes de la réponse d'évitement et des augmentations des échappements à des doses qui n'ont pas produit d'échecs de réponse chez les rats Sprague-Dawley. ADX47273 administré par voie intrapéritonéale à des doses de 10-300 mg/kg produit une diminution dose-dépendante de l'escalade induite par l'apomorphine chez les souris CF-1. ADX47273 administré par voie intrapéritonéale à une dose de 100 mg/kg a diminué l'activité locomotrice par rapport au prétraitement avec le véhicule 20 min après la PCP, 30 min après l'apomorphine, et à tous les points temporels après le défi à l'amphétamine chez les souris. ADX47273 administré par voie intrapéritonéale à une dose de 175 mg/kg abaisse les niveaux de dopamine dans le noyau accumbens des rats Sprague-Dawley. ADX47273 administré par voie intrapéritonéale à une dose de 1 à 50 mg/kg augmente la reconnaissance de nouveaux objets et réduit l'impulsivité dans le test de temps de réaction en série à cinq choix chez les rats. ADX47273 administré par voie intrapéritonéale à une dose de 100 mg/kg diminue significativement la réponse d'évitement conditionnée 30 et 90 min après l'injection chez les rats Sprague-Dawley mâles.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18753411/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20371241/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19995568/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

ADX-47273 GluR agoniste

Structure chimique

Poids moléculaire: 369.36