Name: Riluzole
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1614
Rating: 5 (13 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.88%

99.88

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Autre Sodium Channel Inhibiteurs	Camostat Mesilate A-803467 cariporide Tolperisone HCl Vinpocetine Veratramine Bulleyaconi cine A GS967 Ambroxol HCl Benzocaine

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	234.2	Formule	C₈H₅F₃N₂OS	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1744-22-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	RP-54274, PK 26124			Smiles	C1=CC2=C(C=C1OC(F)(F)F)SC(=N2)N

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 47 mg/mL (200.68 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 47 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.000mg/ml (17.08mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Sodium channel NMDA receptor Glutamate release
In vitro	Riluzole inhibe la libération d'acide glutamique des neurones en culture et des tranches de cerveau. Ces effets peuvent être en partie dus à l'inactivation des Sodium Channel dépendants de la tension sur les terminaisons nerveuses glutamatergiques, ainsi qu'à l'activation d'un processus de transduction de signal dépendant d'une protéine G. Des expériences électrophysiologiques réalisées sur des récepteurs d'acides aminés excitateurs isolés exprimés dans l'ovocyte de Xenopus ont révélé que ce composé inhibe les courants évoqués par le N-méthyl-D-aspartate (NMDA) (IC50 = 18 μM) et l'acide kaïnique (IC50 = 167 μM). Il a été démontré qu'il stabilise les Sodium Channel inactivés dans le nerf sciatique de grenouille, dans les cellules granulaires cérébelleuses de rat et sur les Sodium Channel de rat recombinants exprimés dans les ovocytes de Xenopus (K_i = 0,2 μM). Ce produit chimique bloque également certains des effets postsynaptiques de l'acide glutamique par un blocage non compétitif des récepteurs NMDA. Il protège les neurones en culture des dommages anoxiques, des effets toxiques des inhibiteurs de la recapture de l'acide glutamique et du facteur toxique du LCR des patients atteints de sclérose latérale amyotrophique.
In vivo	Riluzole peut facilement traverser la barrière hémato-encéphalique. Ce composé possède des propriétés neuroprotectrices, anticonvulsivantes et sédatives in vivo. Dans un modèle rongeur d'ischémie cérébrale globale transitoire, une suppression complète de la poussée de libération d'acide glutamique évoquée par l'ischémie a été observée par ce traitement chimique (8 mg/kg i.p.).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8959995/ [2] http://link.springer.com/article/10.1007%2FPL00005241

Applications (Applications)

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	p-AKT / AKT p-Smad2 / Smad2 / p-Smad3 / Smad3		23077590

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06270108	Recruiting	Treatment-resistant Schizophrenia\|Treatment-responsive Schizophrenia\|Healthy Controls	King''s College London\|South London and Maudsley NHS Foundation Trust	November 14 2022	Early Phase 1
NCT05292209	Recruiting	Atrial Fibrillation Paroxysmal	University of Utah\|Ohio State University	June 15 2022	Phase 2
NCT04819438	Completed	Bioequivalence	Cross Research S.A.\|Zambon SpA	January 15 2021	Phase 1
NCT02859792	Recruiting	Spinal Cord Injury	Assistance Publique Hopitaux De Marseille	May 27 2019	Phase 2
NCT04630444	Completed	Posttraumatic Stress Disorder	Mclean Hospital\|Brain & Behavior Research Foundation	March 16 2017	Early Phase 1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Riluzole inhibitor de Sodium Channel

Structure chimique

Poids moléculaire: 234.2