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MPEP antagonist de GluR

Réf. Catalogue: S2809

MPEP is a selective mGlu5 receptor antagonist with IC50 of 36 nM, and this compound exhibits no appreciable activity at mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6 receptors.
MPEP GluR antagonist Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 193.24

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : S280901 DMSO]39 mg/mL]false]Ethanol]39 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.16%
99.16

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 193.24 Formule

C14H11N

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 96206-92-7 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CC1=NC(=CC=C1)C#CC2=CC=CC=C2

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 39 mg/mL (201.82 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 39 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Caractéristiques
Inactive against other group I/II/III metabotropic glutamate receptors.
Targets/IC50/Ki
mGluR5
36 nM
In vitro
MPEP n'a pas d'activité agoniste ou antagoniste appréciable sur le récepteur mGlu1b humain recombinant étroitement apparenté exprimé dans les cellules CHO-K1 ou un purinorécepteur exprimé de manière endogène dans les cellules L(tk-) jusqu'à des concentrations de 100 μM. De plus, ce composé ne montre aucune activité agoniste ou antagoniste appréciable dans les essais d'accumulation d'AMPc ou de liaison du [35S]-GTPγS aux récepteurs métabotropiques humains recombinants des groupes II et III (mGlu2, -3, -4a, -6, -7b, -8a humains) ainsi qu'aux sous-types de récepteurs NMDA (NMDAR1A/2A, -1A/2B), AMPA de rat (GluR3) et kaïnate humain (GluR6). Dans les coupes d'hippocampe, de striatum et de cortex néonatal de rat, mais pas de cervelet, il inhibe l'hydrolyse du PI stimulée par le DHPG avec des IC50 de 8,0 nM, 20,5 nM et 17,9 nM, respectivement. Ce produit chimique module positivement le hmGluR4 dans un système d'expression recombinant, et l'effet est entièrement dépendant de l'activation de l'agoniste orthostérique L-AP4.
In vivo
Lorsqu'il est appliqué par microiontophorèse dans le cerveau de rats, MPEP réduit les excitations induites par le DHPG mais pas les excitations induites par l'AMPA. Après administration intraveineuse, ce composé produit une inhibition dose-dépendante des excitations induites par le DHPG mais pas par l'AMPA, avec un début d'action rapide. L'administration orale de ce produit chimique présente également une excellente activité anti-hyperalgésique dans les modèles de douleur inflammatoire à l'adjuvant complet de Freund et à la térébenthine. Il (1-30 mg/kg) induit des effets anxiolytiques dans le test de boisson conflictuelle et le test du labyrinthe en croix surélevé chez le rat ainsi que dans le test des quatre plaques chez la souris. Ce composé (1-20 mg/kg) raccourcit le temps d'immobilité dans un test de suspension de la queue chez la souris, mais il est inactif dans le test du désespoir comportemental chez le rat. Il n'a aucun effet sur l'activité locomotrice ou la coordination motrice. Ce produit chimique réduit significativement les entrées et la durée dans le carré central pour fmr1 mais pas pour le type sauvage. Dans les tests en champ ouvert, il réduit le comportement dans le champ central des fmr1tm1Cgr à un niveau indiscernable du type sauvage. Il produit une réduction significative de l'activité locomotrice totale dans trois des quatre groupes testés, à la fois à 10 mg/kg et à 30 mg/kg.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16054174/