Name: MPEP
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2809
Rating: 5 (1 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : S280901 DMSO]39 mg/mL]false]Ethanol]39 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.16%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.16

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Autre GluR Inhibiteurs	pomaglumetad (LY404039) (S)-Glutamic acid CTEP (RO4956371) L-Glutamic acid monosodium salt Xanthurenic Acid O-Phospho-L-serine Capric acid ADX-47273 VU 0357121 VU 0364439

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	193.24	Formule	C₁₄H₁₁N	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	96206-92-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=NC(=CC=C1)C#CC2=CC=CC=C2

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 39 mg/mL (201.82 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 39 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques	Inactive against other group I/II/III metabotropic glutamate receptors.
Targets/IC₅₀/Ki	mGluR5 36 nM
In vitro	MPEP n'a pas d'activité agoniste ou antagoniste appréciable sur le récepteur mGlu1b humain recombinant étroitement apparenté exprimé dans les cellules CHO-K1 ou un purinorécepteur exprimé de manière endogène dans les cellules L(tk^-) jusqu'à des concentrations de 100 μM. De plus, ce composé ne montre aucune activité agoniste ou antagoniste appréciable dans les essais d'accumulation d'AMPc ou de liaison du [³⁵S]-GTPγS aux récepteurs métabotropiques humains recombinants des groupes II et III (mGlu2, -3, -4a, -6, -7b, -8a humains) ainsi qu'aux sous-types de récepteurs NMDA (NMDAR1A/2A, -1A/2B), AMPA de rat (GluR3) et kaïnate humain (GluR6). Dans les coupes d'hippocampe, de striatum et de cortex néonatal de rat, mais pas de cervelet, il inhibe l'hydrolyse du PI stimulée par le DHPG avec des IC50 de 8,0 nM, 20,5 nM et 17,9 nM, respectivement. Ce produit chimique module positivement le hmGluR4 dans un système d'expression recombinant, et l'effet est entièrement dépendant de l'activation de l'agoniste orthostérique _L-AP4.
In vivo	Lorsqu'il est appliqué par microiontophorèse dans le cerveau de rats, MPEP réduit les excitations induites par le DHPG mais pas les excitations induites par l'AMPA. Après administration intraveineuse, ce composé produit une inhibition dose-dépendante des excitations induites par le DHPG mais pas par l'AMPA, avec un début d'action rapide. L'administration orale de ce produit chimique présente également une excellente activité anti-hyperalgésique dans les modèles de douleur inflammatoire à l'adjuvant complet de Freund et à la térébenthine. Il (1-30 mg/kg) induit des effets anxiolytiques dans le test de boisson conflictuelle et le test du labyrinthe en croix surélevé chez le rat ainsi que dans le test des quatre plaques chez la souris. Ce composé (1-20 mg/kg) raccourcit le temps d'immobilité dans un test de suspension de la queue chez la souris, mais il est inactif dans le test du désespoir comportemental chez le rat. Il n'a aucun effet sur l'activité locomotrice ou la coordination motrice. Ce produit chimique réduit significativement les entrées et la durée dans le carré central pour fmr1 mais pas pour le type sauvage. Dans les tests en champ ouvert, il réduit le comportement dans le champ central des fmr1^tm1Cgr à un niveau indiscernable du type sauvage. Il produit une réduction significative de l'activité locomotrice totale dans trois des quatre groupes testés, à la fois à 10 mg/kg et à 30 mg/kg.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10530811/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11264235/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12684257/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16054174/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

MPEP GluR antagoniste

Structure chimique

Poids moléculaire: 193.24