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Latrepirdine 2HCl GluR Antagoniste

Name: Latrepirdine 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1245
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. Catalogue: S1245

La Latrepirdine est un antagoniste neuroactif et actif par voie orale de multiples cibles médicamenteuses, y compris les histamine receptors, les GluR et les 5-HT receptors, utilisé comme antihistaminique.

Latrepirdine 2HCl GluR Antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 392.37

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.96%

99.96

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Autre GluR Inhibiteurs	pomaglumetad (LY404039) O-Phospho-L-serine (S)-Glutamic acid ADX-47273 VU 0357121 MPEP CTEP (RO4956371) L-Glutamic acid monosodium salt Xanthurenic Acid CNQX

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	392.37	Formule	C₂₁H₂₅N₃.2HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	97657-92-6	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=CC2=C(C=C1)N(C3=C2CN(CC3)C)CCC4=CN=C(C=C4)C.Cl.Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 78 mg/mL (198.79 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 26 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	GluR Histamine receptor 5-HT
In vitro	Latrepirdine increases succinate dehydrogenase activity (MTT-assay), mitochondrial membrane potential (DeltaPsim), and cellular ATP levels in primary mouse cortical neurons and human neuroblastoma cells (SH-SY5Y). Latrepirdine enhances mitochondrial function both in the absence and presence of stress and Dimebon-treated cells are partially protected to maintain cell viability. Latrepirdine leads to enhanced mTOR- and Atg5-dependent autophagy in cultured mammalian cells. latrepirdine stimulates MTOR- and ATG5-dependent autophagy, leading to the reduction of intracellular levels of APP metabolites, including Aβ in cultured cells. Latrepirdine stimulates the degradation of α-syn in differentiated SH-SY5Y neurons, and in mouse brain following chronic administration, in parallel with elevation of the levels of markers of autophagic activity. Latrepirdine increases intracellular ATP levels and glucose transporter 3 translocation to the plasma membrane in primary neuron.
In vivo	Latrepirdine treatment of TgCRND8 transgenic mice is associated with improved learning behavior and with a reduction in accumulation of Aβ42 and α-synuclein. Latrepirdine administration results in increased levels of the biomarkers thought to correlate with autophagy activation in the brains of TgCRND8 (APP K670M, N671L, V717F) or wild-type mice, and that treatment is associated with abrogation of behavioral deficit, reduction in Aβ neuropathology, and prevention of autophagic failure among TgCRND8 mice.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20555134/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22850627/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14553824/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22869031/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24150226/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2025-12-10)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT07251023	RECRUITING	Alzheimer Type Dementia	Bigespas LTD	2025-11-20	PHASE3
NCT01152216	TERMINATED	Alzheimer's Disease	Medivation, Inc.	2010-04	PHASE3
NCT01085266	TERMINATED	Huntington Disease	Medivation, Inc.	2010-02	PHASE3
NCT00954590	TERMINATED	Moderate to Severe Alzheimer	Medivation, Inc.	2009-10	PHASE3
NCT01066546	TERMINATED	Alzheimer's Disease	Pfizer	2010-04	PHASE3
NCT00975481	COMPLETED	Alzheimer's Disease; Huntington's Disease	Pfizer	2009-10	PHASE1

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):