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Latrepirdine 2HCl GluR antagoniste

Name: Latrepirdine 2HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1245
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS1245

La Latrepirdine est un antagoniste neuroactif et actif par voie orale de multiples cibles médicamenteuses, y compris les histamine receptors, les GluR et les 5-HT receptors, utilisé comme antihistaminique.

Latrepirdine 2HCl GluR antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 392.37

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.96%

99.96

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Autre GluR Inhibiteurs	pomaglumetad (LY404039) (S)-Glutamic acid CTEP (RO4956371) L-Glutamic acid monosodium salt Xanthurenic Acid O-Phospho-L-serine Capric acid ADX-47273 VU 0357121 MPEP

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	392.37	Formule	C₂₁H₂₅N₃.2HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	97657-92-6	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=CC2=C(C=C1)N(C3=C2CN(CC3)C)CCC4=CN=C(C=C4)C.Cl.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 78 mg/mL (198.79 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 26 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	GluR Histamine receptor 5-HT
In vitro	La Latrepirdine augmente l'activité de la succinate déshydrogénase (test MTT), le potentiel de membrane mitochondriale (DeltaPsim) et les niveaux d'ATP cellulaire dans les neurones corticaux primaires de souris et les cellules de neuroblastome humain (SH-SY5Y). La Latrepirdine améliore la fonction mitochondriale en l'absence et en présence de stress, et les cellules traitées au Dimebon sont partiellement protégées pour maintenir la viabilité cellulaire. La Latrepirdine conduit à une autophagie améliorée dépendante de mTOR et d'Atg5 dans les cellules de mammifères cultivées. La Latrepirdine stimule l'autophagie dépendante de MTOR et d'ATG5, entraînant la réduction des niveaux intracellulaires de métabolites de l'APP, y compris l'Aβ dans les cellules cultivées. La Latrepirdine stimule la dégradation de l'α-syn dans les neurones SH-SY5Y différenciés, et dans le cerveau de souris après administration chronique, en parallèle avec l'élévation des niveaux de marqueurs d'activité autophagique. La Latrepirdine augmente les niveaux d'ATP intracellulaires et la translocation du transporteur de glucose 3 vers la membrane plasmatique dans le neurone primaire.
In vivo	Le traitement par Latrepirdine des souris transgéniques TgCRND8 est associé à une amélioration du comportement d'apprentissage et à une réduction de l'accumulation d'Aβ42 et d'α-synucléine. L'administration de Latrepirdine entraîne une augmentation des niveaux de biomarqueurs censés corréler avec l'activation de l'autophagie dans le cerveau de souris TgCRND8 (APP K670M, N671L, V717F) ou de type sauvage, et ce traitement est associé à l'abrogation du déficit comportemental, à la réduction de la neuropathologie Aβ et à la prévention de l'échec autophagique chez les souris TgCRND8.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20555134/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22850627/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14553824/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22869031/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24150226/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):