DNA Methyltransferase Inhibiteurs | DNA Methyltransferase Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S1200 | Decitabine | Decitabine est un inhibiteur de la DNA methyltransferase, s'incorporant à l'ADN et entraînant une hypométhylation de l'ADN et un arrêt de la réplication de l'ADN en phase S. Il est utilisé pour traiter le syndrome myélodysplasique (SMD). Decitabine induit un arrêt du cycle cellulaire et une apoptose dans diverses lignées de cellules cancéreuses. |
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| S1782 | 5-Azacytidine (5-Aza, Azacitidine) | L'azacitidine (5-Azacytidine, 5-AzaC, Ladakamycine, AZA, 5-Aza, CC-486, NSC 102816) est un analogue nucléosidique de la cytidine qui inhibe spécifiquement la DNA methylation en piégeant les ADN méthyltransférases. L'azacitidine induit l'mitochondrial apoptosis et l'autophagy. |
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| S2821 | RG108 | RG108 (N-Phtalyl-L-tryptophane) est un inhibiteur de la DNA methyltransferase avec un IC50 de 115 nM dans un essai acellulaire, et ce composé ne provoque pas de piégeage d'enzymes covalentes. |
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| S1774 | Thioguanine | Thioguanine, un antimétabolite purique, inhibe l'activité de la DNMT1 par dégradation ciblée par l'ubiquitine, utilisée dans le traitement de la leucémie lymphoblastique aiguë, des maladies auto-immunes (par exemple, la maladie de Crohn, la polyarthrite rhumatoïde) et chez les receveurs de greffes d'organes. |
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| S7276 | SGI-1027 | SGI-1027 (DNA Methyltransferase Inhibitor II) est un inhibiteur de la DNMT avec une IC50 de 6, 8, 7,5 μM pour DNMT1, DNMT3A et DNMT3B dans des tests sans cellules, respectivement. Ce composé induit l'apoptose. |
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| S7113 | Zebularine (NSC 309132) | La Zebularine (NSC 309132, 4-Désoxyuridine) est un inhibiteur de la DNA methylation qui forme un complexe covalent avec les DNA methyltransferases; elle inhibe également la cytidinedéaminase avec un Ki de 2 μM dans un essai acellulaire. |
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| E1046 | GSK3685032 | GSK3685032 est un inhibiteur enzymatique non dépendant du temps, hautement sélectif de la DNA methyltransferase (DNMT1) avec une CI50 de 0,036 μM, et plus de 2500 fois plus sélectif que DNMT3A/3L et DNMT3B/3L. |
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| S3957 | Gamma-Oryzanol | Le Gamma-Oryzanol (GO), un phytochimique nutriactif naturellement présent dans l'huile de son de riz brut, est un composé antioxydant utilisé pour traiter l'hyperlipidémie, les troubles de la ménopause et pour augmenter la masse musculaire. Le γ-Oryzanol est un puissant inhibiteur des DNA methyltransferases (DNMTs) dans le striatum de souris. Le γ-Oryzanol inhibe significativement les activités de DNMT1 (IC50=3.2 μM), DNMT3a (IC50=22.3 μM). |
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| S8812 | CM272 | CM-272 est un nouvel inhibiteur double réversible, premier de sa catégorie, de G9a (GLP) et DNMTs avec des IC50 de 8 M, 382 nM, 85 nM, 1200 nM, 2 M pour G9a, DNMT1, DNMT3A, DNMT3B, GLP, respectivement. Ce composé prolonge la survie dans des modèles in vivo d'hémopathies malignes en induisant, au moins en partie, une mort cellulaire immunogène. |
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| E4795 | Bobcat339 | Bobcat339 est un petit inhibiteur moléculaire à base de cytosine de l'TET enzyme avec une IC50 de 33 μM et 73 μM pour TET1 et TET2, respectivement, réduisant les niveaux d'ADN 5hmC dans les neurones hippocampiques. Il est utile dans la recherche en Epigenetics et un point de départ potentiel pour des thérapies ciblant la DNA Methyltransferase et la transcription génique. |
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| S4771 | β-thujaplicin | β-Thujaplicin (β-TH, Hinokitiol, 4-Isopropyltropolone) est un dérivé de tropolone toxique présent dans le bois de cœur du thuya géant (Thuja plicata) et est utilisé comme conservateur et additif antimicrobien dans un certain nombre de produits commerciaux. L'hinokitiol est un composant d'huiles essentielles isolées de Chymacyparis obtusa, réduit l'expression de Nrf2 et diminue l'expression d'ARNm et de protéines DNMT1 et UHRF1, avec des activités anti-infectieuses, antioxydantes et antitumorales. |
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| E1556 | GSK-3484862 | GSK-3484862 est un inhibiteur non covalent, puissant et sélectif de DNMT1 avec une CI50 de 0,23 μM. Il démontre une efficacité dans la leucémie myéloïde aiguë. | ||
| S3543 | DC-05 | DC-05 est un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase 1 (DNMT1), avec une CI50 et un Kd de 10,3 μM et 1,09 μM, respectivement. | ||
| S2477 | 2'-Deoxy-5-Fluorocytidine | La 2'-Deoxy-5-fluorocytidine (5-fluoro-2(')-deoxycytidine, FCdR), un analogue de la pyrimidine, est un inhibiteur de la DNA Methyltransferase (DMNT) actuellement en essais cliniques pour les tumeurs solides. | ||
| S2250 | EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) | L'EGCG ((-)-Epigallocatechin Gallate) est le principal extrait de catéchine du thé vert qui inhibe la telomerase et la DNA methyltransferase. L'EGCG bloque l'activation des récepteurs EGF et des récepteurs HER-2. L'ECGG inhibe l'activité de la fatty acid synthase et de la glutamate déshydrogénase. |
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| S6682 | Bobcat339 Hydrochloride | Bobcat339 est un inhibiteur sélectif à base de cytosine de la TET enzyme avec une IC50 de 33 μM et 73 μM pour TET1 et TET2, respectivement. Bobcat339 peut réduire l'abondance de l'ADN 5-hydroxyméthylcytosine en inhibant la fonction de l'enzyme TET dans les cellules vivantes et fournir un soutien pour son utilité en tant que sonde pharmacologique viable. |
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| S4294 | Procainamide HCl | Le chlorhydrate de procaïnamide est un inhibiteur des sodium channel et un inhibiteur de l'ADN méthyltransférase, utilisé dans le traitement des arythmies cardiaques. |
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