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Decitabine DNA Methyltransferase inhibiteur

Name: Decitabine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1200
Rating: 5 (220 reviews)

Réf. CatalogueS1200

La Decitabine est un inhibiteur de la DNA methyltransferase, s'incorporant à l'ADN et entraînant une hypométhylation de l'ADN et un arrêt de la réplication de l'ADN en phase intra-S. Elle est utilisée pour traiter le syndrome myélodysplasique (SMD). La Decitabine induit un arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose dans diverses lignées de cellules cancéreuses.

Decitabine DNA Methyltransferase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 228.21

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.90%

99.90

Cibles apparentées	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Autre DNA Methyltransferase Inhibiteurs	RG108 SGI-1027 Zebularine (NSC 309132) GSK3685032 Gamma-Oryzanol CM272 β-thujaplicin Bobcat339 DC-05 2'-Deoxy-5-Fluorocytidine

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Formulation	Description de lactivité	PMID
Eca109	Function Assay	0.5 μM	24 h	water	modulates the gene expression of MAGE-A members	25123082
Eca109	Growth Inhibition Assay	0.5/2.5/5 μM	24/48/72 h	water	inhibits cell growth in both dose- and time- dependent manner	25123082
Eca109	Function Assay	0.5 μM	6/12/24 h	water	inhibits cell migration	25123082
Eca109	Function Assay	0.5 μM	24 h	water	inhibits cell invasion	25123082
Eca109	Growth Inhibition Assay	0.5 μM	24 h	water	induces G2/M arrest in the cell cycle	25123082
Eca109	Function Assay	0.5/1 μM	24 h	water	decreases expression of NF-κB2 and MMP2	25123082
SW1116	Growth Inhibition Assay	0.5/1/2/5 μM	48 h	DMSO	enhances the Gefitinib induced cell inhibition	24874286
LOVO	Growth Inhibition Assay	0.5/1/2/5 μM	48 h	DMSO	enhances the Gefitinib induced cell inhibition	24874286
SW1116	Function Assay	10 μM	48 h	DMSO	increases the effective at inhibiting AKT and mTOR signaling pathways combined with gefitinib	24874286
LOVO	Function Assay	10 μM	48 h	DMSO	increases the effective at inhibiting AKT and mTOR signaling pathways combined with gefitinib	24874286
SW1116	Apoptosis Assay	10 μM	48 h	DMSO	enhances Gefitinib-induced apoptosis	24874286
LOVO	Apoptosis Assay	10 μM	48 h	DMSO	enhances Gefitinib-induced apoptosis	24874286
RPMI-8226	Apoptosis Assay	1/2 μM	48/72/96 h	DMSO	induces cell apoptosis	24833108
OPM-2	Apoptosis Assay	1/2 μM	72/96/120 h	DMSO	induces cell apoptosis	24833108
JJN3	Apoptosis Assay	0.5/1 μM	24/48 h	DMSO	induces cell apoptosis	24833108
NCI-H929	Apoptosis Assay	1/2 μM	72/96/120 h	DMSO	induces cell apoptosis	24833108
RPMI-8226	Growth Inhibition Assay	1/2 μM	24/48/72 h	DMSO	affects cell cycle progression negatively	24833108
OPM-2	Growth Inhibition Assay	1/2 μM	24/48/72 h	DMSO	affects cell cycle progression negatively	24833108
JJN3	Growth Inhibition Assay	0.5/1 μM	24/48/72 h	DMSO	affects cell cycle progression negatively	24833108
NCI-H929	Growth Inhibition Assay	1/2 μM	24/48/72 h	DMSO	affects cell cycle progression negatively	24833108
HeLa	Kinase Assay				Ki=1000–5000 μM for hENT1	24780098
HeLa	Kinase Assay				Ki=5.6 ± 0.5 μM for hENT2	24780098
HeLa	Kinase Assay				Ki=21.6 ± 3.0 μM for hCNT1	24780098
HeLa	Kinase Assay				Ki=14.4 ± 4.6 μM for hCNT3	24780098
NB4	Function Assay	2.5/5/7.5/10 μM	24 h	DMSO	increasea the expression of precursor miR-125a	24484870
CD4+ CD25− T	Function Assay	1/5 μM			reduceS global DNA methylation	24476360
BV-173	Apoptosis Assay	0.25/0.5/0.75/1 μM	48/72/96 h	PBS	induces cell apoptosis in both dose- and time- dependent manner	24423613
ML-1	Apoptosis Assay	0.25/0.5/0.75/1 μM	48/72/96 h	PBS	induces cell apoptosis in both dose- and time- dependent manner	24423613
HL-60	Apoptosis Assay	0.25/0.5/0.75/1 μM	48/72/96 h	PBS	induces cell apoptosis in both dose- and time- dependent manner	24423613
KG-1a	Apoptosis Assay	0.25/0.5/0.75/1 μM	48/72/96 h	PBS	induces cell apoptosis in both dose- and time- dependent manner	24423613
BV-173	Function Assay	250/500nM	48 h	PBS	induces delayed and sustained ROS increase	24423613
CEM	Function Assay	250/500nM	48 h	PBS	induces delayed and sustained ROS increase	24423613
HL-60	Function Assay	250/500nM	48 h	PBS	induces delayed and sustained ROS increase	24423613
ML-1	Function Assay	250/500nM	48 h	PBS	induces delayed and sustained ROS increase	24423613
DLD-1	Function Assay	250/500nM	48 h	PBS	do not induces delayed and sustained ROS increase	24423613
HCT-116	Function Assay	250/500nM	48 h	PBS	do not induces delayed and sustained ROS increase	24423613
U937-A/E-9/14/18	Apoptosis Assay	0.01/0.1/1/10 μM	48 h		induces cell apoptosis in a dose-dependent manner	24300456
HT29	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=1400±179 μM	24172061
SW48	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=15.2±6.2 μM	24172061
HCT116	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=1.7±0.4 μM	24172061
HepG2	Function Assay	0.5/1 μM	24 h	DMSO	up-regulated the relative OCTN2 mRNA and protein expression	24146874
LS174T	Function Assay	0.5/1 μM	24 h	DMSO	lead to an increase of OCTN2 levels	24146874
HepG2	Apoptosis Assay	1/10/100 μM	7 d	DMSO	induces cell apoptosis in a dose-dependent manner	24146874
LS174T	Apoptosis Assay	1/10/100 μM	7 d	DMSO	induces cell apoptosis in a dose-dependent manner	24146874
QBC-939	Apoptosis Assay	1/10/100 μM	7 d	DMSO	induces cell apoptosis in a dose-dependent manner	24146874
U251	Apoptosis Assay	1/10/100 μM	7 d	DMSO	induces cell apoptosis in a dose-dependent manner	24146874
HL-60	Growth Inhibition Assay	1 μM	48 h		increases G2-phase cell fraction	24000324
MDA‑MB‑453	Function Assay	0.2/1 μM	72 h		causes re-expression of claudin 1	23844228
HCC1569	Function Assay	0.2/1 μM	72 h		causes re-expression of claudin 1	23844228
BT‑474	Function Assay	0.2/1 μM	72 h		causes re-expression of claudin 1	23844228
AGS	Apoptosis Assay	5/10/20/50 μM	48 h	DMSO	inhibits the cell viability	23582784
A549	Apoptosis Assay	5/10/20/50 μM	48 h	DMSO	inhibits the cell viability	23582784
AGS	Growth Inhibition Assay	5/10/20/50 μM	48 h	DMSO	induces G2/M phase arrest	23582784
Kasumi-1	Apoptosis Assay	0.5 μM	48 h		decreases the cell viability co-treated with Tf-NP-sc	23493348
OCI-AML3	Apoptosis Assay	2.5 μM	48 h		decreases the cell viability co-treated with Tf-NP-sc	23493348
MV4-11	Apoptosis Assay	2.5 μM	48 h		decreases the cell viability co-treated with Tf-NP-sc	23493348
NK	Cytotoxity Assay	0.02-20 μM	5 d		decreases the cytolytic activity of NK cells at intermediate concentrations resulting in a U-shaped dose–response curve	23328088
NK	Apoptosis Assay	0.02-20 μM	5 d		decrease NK cell proliferation and viability as the concentration increased	23328088
NK	Function Assay	0.01-20 μM	5 d		causes hypomethylation of NK cells in a dose–response	23328088
MOLT4/DNR	Function Assay	5 μM	4 d		reduces ABCB1 mRNA expression	23060570
Jurkat/DOX	Function Assay	5 μM	4 d		reduces ABCB1 mRNA expression	23060570
MOLT4/DNR	Growth Inhibition Assay	5 μM	4 d		reduces the IC50 value for daunorubicin sensitivity	23060570
Jurkat/DOX	Growth Inhibition Assay	5 μM	4 d		reduces the IC50 value for daunorubicin sensitivity	23060570
ccRCC	Apoptosis Assay	0.01-10μM	72 h	DMSO	has minimal effect on cell proliferation	22826467
TNBC	Apoptosis Assay	0.01-10μM	72 h	DMSO	has minimal effect on cell proliferation	22826467
A498	Apoptosis Assay	0.01-10μM	72 h	DMSO	induces synergistic responses with romidepsin	22826467
KIJ265T	Apoptosis Assay	0.01-10μM	72 h	DMSO	induces synergistic responses with romidepsin	22826467
MDA-231	Apoptosis Assay	0.01-10μM	72 h	DMSO	induces synergistic responses with romidepsin	22826467
BT-20	Apoptosis Assay	0.01-10μM	72 h	DMSO	induces synergistic responses with romidepsin	22826467
U937	Growth Inhibition Assay	5-20 μM	24/48/72 h		induces a decrease in cell viability in a concentration- and time-dependent manner	22767021
HL60	Growth Inhibition Assay	5-20 μM	24/48/72 h		induces a decrease in cell viability in a concentration- and time-dependent manner	22767021
U937	Apoptosis Assay	15 μM	24/48/72 h		induces cell apoptosis	22767021
HL60	Apoptosis Assay	15 μM	24/48/72 h		induces cell apoptosis	22767021
LS411N	Apoptosis Assay	0.5 μM	72 h		increases Fas mRNA level	22461695
MDA-MB-231	Apoptosis Assay	10 μM	48 h		reduces cell viability in a dose-dependent manner	21887697
MCF-7	Apoptosis Assay	10 μM	48 h		reduces cell viability in a dose-dependent manner	21887697
A375	Growth Inhibition Assay	0.5 μM	1/5/8 d		inhibits proliferation and induces differentiation of melanoma cells	21796622
SKMEL1	Growth Inhibition Assay	0.5 μM	1/5/8 d		inhibits proliferation and induces differentiation of melanoma cells	21796622
SKMEL3	Growth Inhibition Assay	0.5 μM	1/5/8 d		inhibits proliferation and induces differentiation of melanoma cells	21796622
SKMEL28	Growth Inhibition Assay	0.5 μM	1/5/8 d		inhibits proliferation and induces differentiation of melanoma cells	21796622
MeWo	Growth Inhibition Assay	0.5 μM	1/5/8 d		inhibits proliferation and induces differentiation of melanoma cells	21796622
B16	Growth Inhibition Assay	0.5 μM	1/5/8 d		inhibits proliferation and induces differentiation of melanoma cells	21796622
Ly 1	Growth Inhibition Assay		24 h		IC50=7.3 μM	21772049
Ly 7	Growth Inhibition Assay		24 h		IC50=10.7 μM	21772049
Su-DHL6	Growth Inhibition Assay		24 h		IC50＞20 μM	21772049
Ly 10	Growth Inhibition Assay		24 h		IC50＞20 μM	21772049
RIVA	Growth Inhibition Assay		24 h		IC50＞20 μM	21772049
Su-DHL2	Growth Inhibition Assay		24 h		IC50＞20 μM	21772049
Ly 1	Growth Inhibition Assay		48 h		IC50=0.34 μM	21772049
Ly 7	Growth Inhibition Assay		48 h		IC50=0.025 μM	21772049
Su-DHL6	Growth Inhibition Assay		48 h		IC50＞20 μM	21772049
Ly 10	Growth Inhibition Assay		48 h		IC50=1.8 μM	21772049
RIVA	Growth Inhibition Assay		48 h		IC50＞20 μM	21772049
Su-DHL2	Growth Inhibition Assay		48 h		IC50=17.4 μM	21772049
Ly 1	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=0.01 μM	21772049
Ly 7	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=0.018 μM	21772049
Su-DHL6	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=1.6 μM	21772049
Ly 10	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=1.2 μM	21772049
RIVA	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50＞20 μM	21772049
Su-DHL2	Growth Inhibition Assay		72 h		IC50=11.2 μM	21772049
U373-MAGI	Antiviral assay	0.25 to 8 uM	2 to 72 hrs		Antiviral activity against VSV-G pseudotyped HIV-1 NL4-3 infected in human U373-MAGI cells assessed as reduction in U5-gag level at 0.25 to 8 uM after 2 to 72 hrs by qPCR method	27117260
U373-MAGI	Antiviral assay	0.25 to 8 uM	2 to 72 hrs		Antiviral activity against VSV-G pseudotyped HIV-1 NL4-3 infected in human U373-MAGI cells assessed as reduction in gag level at 0.25 to 8 uM after 2 to 72 hrs by qPCR method	27117260
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	228.21	Formule	C₈H₁₂N₄O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	2353-33-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Deoxycytidine, 5-aza-2'-deoxycytidine, 5-AZA-dC, 5-aza-CdR,NSC 127716			Smiles	C1C(C(OC1N2C=NC(=NC2=O)N)CO)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 45 mg/mL (197.18 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 22.5 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	water Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	10.000mg/ml (43.82mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 10 mg of this product to 1 ml of ddH2O, mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	DNA methylation (HL-60, KG1a cells)
In vitro	La Decitabine inhibe la croissance cellulaire de manière dose- et temps-dépendante avec des IC50 d'environ 438 nM et 43,8 nM pour des expositions de 72 heures et 96 heures dans les cellules leucémiques HL-60 et KG1a, respectivement. Une étude récente montre que ce composé présente une activité anti-proliférative et pro-apoptotique élevée contre le lymphome anaplasique à grandes cellules (LAGC), et inhibe l'incorporation de [³H]–thymidine dans les cellules KARPAS-299 avec une EC50 de 0,49 μM.
Essai kinase	dosage de synthèse d'ADN
Essai kinase	Le taux de synthèse de l'ADN est mesuré par l'incorporation de thymidine radioactive dans l'ADN. Les cellules HL-60 et KG1a sont suspendues dans 2 mL de milieu RPMI contenant 10% de sérum fœtal dans des boîtes de 6 puits (35 mm de diamètre) et incubées avec différentes concentrations de médicaments correspondants pendant 48 heures (les médicaments sont ajoutés simultanément). À 48 heures, 0,5 μCi de [³H] thymidine (6,7 Ci/mmol) est ajouté à chaque puits et incubé pendant 24 heures supplémentaires. Les cellules sont placées sur des filtres en fibre de verre GF/C (2,4 cm de diamètre), lavées avec du NaCl froid à 0,9%, de l'acide trichloroacétique froid à 5% et de l'éthanol. Les filtres contenant l'ADN sont ensuite séchés, placés dans du liquide de scintillation EcoLite (ICN) et la radioactivité mesurée à l'aide d'un compteur à scintillation Beckman LS 6000IC. L'IC50 est définie comme la concentration de médicament qui inhibe 50% de la synthèse d'ADN des lignées de cellules leucémiques à partir de la courbe dose-réponse.
In vivo	Dans un modèle de xénogreffe murin ALK+ KARPAS-299, la Decitabine à une dose de 2,5 mg/kg entraîne une augmentation de l'apoptose et une réduction de la prolifération des cellules tumorales, et résulte également en une déméthylation du suppresseur de tumeur p16INK4A.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12620295/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22687603/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	PMID
Western blot	Survivin / Bcl-2 / p53 / c-Myc / DNMT1 p-AKT / AKT / p-GSK3β / GSK3β / p-Myc / Myc / p-P70 / P70 / p-4EBP-1 / 4EBP-1 / PTEN phospho-p38 / p38 / phospho-NFκB / NFκB p-JAK1 / JAK1 / p-JAK2 / JAK2 / p-STAT3 / STAT3 E-cadherin / N-cadherin / Snail / MMP-2 / MMP-9 / Bcl-2 / Bax	26384351
Immunofluorescence	DNMT1 E-cadherin / MMP-9	21303982
Growth inhibition assay	Cell viability	26384351

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06291285	Not yet recruiting	Healthy Volunteers	Novo Nordisk A/S	February 27 2024	Phase 1
NCT05960773	Recruiting	Mesothelioma\|Malignant Mesothelioma (MM)\|Early-stage Mesothelioma\|Subclinical Mesothelioma\|BRCA1-Associated Protein-1 (BAP1) Mutations\|Early-stage BAP1-associated Malignancies	National Cancer Institute (NCI)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	January 31 2024	Phase 2
NCT05835011	Terminated	Myelodysplastic Syndromes	Astex Pharmaceuticals Inc.	July 14 2023	Phase 2
NCT05816356	Recruiting	Healthy	EpiDestiny Inc.\|Worldwide Clinical Trials	March 24 2023	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Foire aux questions

Question 1:
Is it a racemic mixture or a monomer?

Réponse :
Its S1200 is R form.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):