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β-thujaplicin DNA Methyltransferase inhibiteur

Name: β-thujaplicin
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S4771
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS4771

β-Thujaplicin (β-TH, Hinokitiol, 4-Isopropyltropolone) est un dérivé de tropolone toxique présent dans le bois de cœur du thuya géant (Thuja plicata) et est utilisé comme additif conservateur et antimicrobien dans un certain nombre de produits commerciaux. L'hinokitiol est un composant d'huiles essentielles isolées de Chymacyparis obtusa, réduit l'expression de Nrf2 et diminue l'expression de l'ARNm et des protéines DNMT1 et UHRF1, avec des activités anti-infectieuses, anti-oxydatives et anti-tumorales.

β-thujaplicin DNA Methyltransferase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 164.20

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.82%

99.82

Cibles apparentées	HDAC JAK BET Histone Methyltransferase PKC PARP HIF PRMT EZH2 AMPK
Autre DNA Methyltransferase Inhibiteurs	RG108 SGI-1027 Zebularine (NSC 309132) GSK3685032 Gamma-Oryzanol CM272 Bobcat339 DC-05 2'-Deoxy-5-Fluorocytidine GSK-3484862

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	164.20	Formule	C₁₀H₁₂O₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	499-44-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Hinokitiol, 4-Isopropyltropolone			Smiles	CC(C)C1=CC(=O)C(=CC=C1)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 32 mg/mL (194.88 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

In vitro	Dans les cellules cancéreuses du poumon, l'hinokitiol inhibe la prolifération cellulaire en induisant la réponse aux dommages de l'DNA indépendante de p53, l'autophagie (pas l'apoptose), l'arrêt du cycle cellulaire en phase S et la sénescence. L'hinokitiol induit l'autophagie dans les cellules d'adénocarcinome pulmonaire mais pas dans les fibroblastes stromaux pulmonaires humains. Il induit la sénescence cellulaire à la fois dans les cellules cancéreuses du poumon humain et les fibroblastes stromaux pulmonaires. Le traitement à l'hinokitiol révèle une inhibition concentration-dépendante de la migration des cellules de mélanome B16-F10. Il semble atteindre cet effet en réduisant l'expression de MMP-1 et en supprimant la phosphorylation des molécules de signalisation de la protéine kinase activée par les mitogènes (MAPK) telles que la kinase régulée par le signal extracellulaire (ERK) 1/2, p38 MAPK et les c-Jun N-terminal kinases (JNK). D'autre part, le traitement à l'hinokitiol inverse la dégradation de l'IκB-α et inhibe la phosphorylation du facteur nucléaire kappa B (NF-κB) p65 et de cJun dans les cellules B16-F10. De plus, l'hinokitiol supprime la translocation de p65 NF-κB du cytosol vers le noyau, suggérant une réduction de l'activation de NF-κB.
In vivo	L'hinokitiol réduit la croissance tumorale, potentiellement par l'atténuation de la tumorigenicité, et induit des dommages à l'DNA et l'autophagie pour supprimer la progression tumorale. Une étude in vivo démontre que le traitement à l'hinokitiol réduit significativement le nombre total de nodules métastatiques pulmonaires chez la souris et améliore les altérations histologiques chez les souris C57BL/6 injectées avec B16-F10.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25105411/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25449038/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):