Notch Inhibiteurs | Notch Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S7169 | Crenigacestat (LY3039478) | Crenigacestat (LY3039478) est un inhibiteur oral de Notch et de la gamma-secretase avec une IC50 de 0,41 nM pour Notch. |
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| S7399 | FLI-06 | FLI-06 est un nouvel inhibiteur de la signalisation Notch avec un EC50 de 2,3 μM. |
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| S8280 | IMR-1 | IMR-1 est une nouvelle classe d'inhibiteurs de Notch ciblant l'activation transcriptionnelle avec un IC50 de 26 μM. |
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| S3376 | RIN1 (RBPJ Inhibitor-1) | RIN1 (RBPJ Inhibitor-1) est un puissant inhibiteur du facteur de transcription RBPJ qui perturbe l'interaction entre NOTCH et RBPJ. |
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| S9719 | Limantrafin (CB-103) |
Un inhibiteur oralement actif du complexe d'activation de la transcription Notch, Limantrafin (CB-103) produit des phénotypes de perte de fonction Notch chez les mouches et les souris et inhibe la croissance des xénogreffes de cancer du sein humain et de leucémie. |
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| S0225 | IMR-1A | IMR-1A, un métabolite acide de l'IMR-1, est un puissant inhibiteur de Notch avec une IC50 de 0,5 μM et un Kd de 2,9 μM. Ce composé présente une activité antitumorale. | ||
| S2215 | DAPT | DAPT est un nouvel inhibiteur de la γ-sécrétase, qui inhibe la production d'Aβ avec une CI50 de 20 nM dans les cellules HEK 293. DAPT améliore l'apoptose des cellules de carcinome de la langue humaine et régule l'autophagie. |
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| S1575 | RO4929097 (RG-4733) | RO4929097 (RG-4733) est un inhibiteur de la γ secretase avec une IC50 de 4 nM dans un test acellulaire, inhibant le traitement cellulaire de l'Aβ40 et de Notch avec une EC50 de 14 nM et 5 nM, respectivement. Phase 2. |
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| S2714 | LY411575 | LY411575 est un puissant inhibiteur de γ-Secretase avec une IC50 de 0,078 nM/0,082 nM (basée sur la membrane/cellule), et inhibe également le clivage de Notch avec une IC50 de 0,39 nM dans les cellules HEK293 exprimant APP ou NΔE. LY411575 induit l'Apoptosis. |
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| S2711 | Dibenzazepine (YO-01027) | Le DBZ (Dibenzazépine) est un inhibiteur dipeptidique de la γ-secrétase avec un IC50 de 2,6 nM et 2,9 nM dans des essais acellulaires pour le clivage d'APPL et de Notch, respectivement. |
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| S1594 | Semagacestat (LY450139) | Le Semagacestat (LY450139) est un bloqueur de la γ-sécrétase pour Aβ42, Aβ40 et Aβ38 avec des IC50 de 10,9 nM, 12,1 nM et 12,0 nM, respectivement. Il inhibe également la signalisation Notch avec une IC50 de 14,1 nM dans les cellules de gliome humain H4. Ce composé a atteint la phase 3 des essais cliniques. |
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| S1262 | Avagacestat (BMS-708163) | Avagacestat (BMS-708163) est un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de la γ-sécrétase de l'Aβ40 et de l'Aβ42 avec des valeurs d'IC50 de 0,3 nM et 0,27 nM, respectivement. Ce composé démontre une sélectivité 193 fois supérieure contre Notch et a atteint les essais cliniques de phase 2. |
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| S0058 | Compound E | Le Compound E (γ-Secretase-IN-1) est un puissant inhibiteur de la γ-secrétase, qui bloque le clivage de Notch médiatisé par la γ-secrétase avec une IC50 de 0,32 nM. Il supprime également la production de β-amyloïde(40) et de β-amyloïde(42) avec des valeurs d'IC50 de 0,24 nM et 0,37 nM, respectivement. Il inhibe également la signalisation Notch, perturbant significativement la croissance folliculaire dépendante des gonadotrophines et arrêtant la progression au stade préovulatoire du développement. | ||
| E6426New | Sulindac sulfide | Sulindac sulfide est un inhibiteur puissant, réversible et non compétitif de la γ42-secretase avec une IC50 de 20,2 μM. Il réduit préférentiellement la production d'Aβ42, inhibe la production du domaine intracellulaire d'Aβ40 et Notch, et peut être utilisé dans la recherche sur la maladie d'Alzheimer. |
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