PAK Inhibiteurs | PAK Inhibitors
| N° Cat. | Nom du produit | Information | Citations dutilisation du produit | Validations de produits |
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| S7093 | IPA-3 | IPA-3 est un inhibiteur sélectif non compétitif de l'ATP de Pak1 avec une IC50 de 2,5 μM dans un essai sans cellules, sans inhibition des PAK de groupe II (PAKs 4-6). |
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| S7271 | FRAX597 | FRAX597 est un inhibiteur puissant, ATP-compétitif, des PAKs du groupe I avec des IC50 de 8 nM, 13 nM et 19 nM pour PAK1, PAK2 et PAK3, respectivement. |
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| S7094 | PF-3758309 | Le PF-03758309 (PF-03758309) est un inhibiteur puissant, compétitif de l'ATP, de pyrrolopyrazole de PAK4 avec un Kd de 2,7 nM. Ce composé est antiprolifératif et induit l'apoptose dans un modèle tumoral HCT116. |
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| S7807 | FRAX486 | FRAX486 est un puissant inhibiteur de la p21-activated kinase (PAK) avec des valeurs IC50 de 14, 33, 39 et 575 nM pour PAK1, PAK2, PAK3 et PAK4 respectivement. |
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| S7989 | FRAX1036 | FRAX-1036 est un inhibiteur puissant et sélectif de PAK avec une puissance biochimique (Ki) de 23,3 nM contre PAK1 et de 72,4 nM contre PAK2. |
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| S8264 | NVS-PAK1-1 | NVS-PAK1-1 est un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase 1 allostérique activée par p21 (PAK1) avec une IC50 de 5 nM. |
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| S1976 | LCH-7749944 | LCH-7749944 (GNF-PF-2356) est un nouvel inhibiteur puissant de la p21-activated kinase 4 (PAK4) avec une IC50 de 14,93 μM et a un effet inhibiteur moins puissant contre PAK1, PAK5 et PAK6. Ce composé entraîne une inhibition réussie de l'activité de l'EGFR en raison de son effet inhibiteur sur PAK4. |
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| E2484 | Hydrastine | Hydrastine ((-)-β-Hydrastine ; (1R,9S)-β-Hydrastine), un alcaloïde naturel présent dans Hydrastis canadensis, est un inhibiteur de PAK4. | ||
| S8139New | G-5555 | Le G-5555 est un inhibiteur sélectif des kinases activées par la p21 (PAK) du groupe I, y compris PAK1, PAK2 et PAK3, avec des valeurs de Ki de 3,7 nM pour PAK1 et 11 nM pour PAK2. | ||
| E2380 | GNE 2861 | GNE 2861, un inhibiteur de PAK qui affiche une sélectivité de groupe II, inhibe PAK4, PAK5 et PAK6 avec des IC50 de 7,5, 36, 126 nM, respectivement. | ||
| S8032 | PRT062607 (P505-15) HCl | Le PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl est un nouvel inhibiteur de Syk hautement sélectif avec une IC50 de 1 nM dans les essais sans cellules, >80 fois plus sélectif pour Syk que pour Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 et Zap70. |
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| S8444 | Padnarsertib (KPT-9274, ATG-019) | Padnarsertib (KPT 9274) est une petite molécule biodisponible par voie orale qui est un double inhibiteur non compétitif de PAK4 et NAMPT. Il présente une IC50 d'environ 120 nM pour NAMPT dans un test enzymatique acellulaire. |
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