Name: FRAX486
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7807
Rating: 5 (10 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.89%

99.89

Cibles apparentées	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Autre PAK Inhibiteurs	IPA-3 FRAX597 PF-3758309 FRAX1036 LCH-7749944 NVS-PAK1-1 Hydrastine GNE 2861 G-5555

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	513.39	Formule	C₂₅H₂₃Cl₂FN₆O	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1232030-35-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)C3=C(C=C(C=C3)Cl)Cl)NC4=CC(=C(C=C4)N5CCNCC5)F

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 15 mg/mL (29.21 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (0.97mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.500mg/ml (0.97mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PAK1 (Cell-free assay) 14 nM PAK2 (Cell-free assay) 33 nM PAK3 (Cell-free assay) 39 nM PAK4 (Cell-free assay) 575 nM
In vitro	Dans les cellules WPMY-1, FRAX486 induit une dégénérescence des filaments d'actine dépendante de la concentration (1-10 μM). Cela s'est accompagné d'une atténuation du taux de prolifération, observée de 1 à 10 μM de ce composé. La cytotoxicité de ce produit chimique dans les cellules WPMY-1 est dépendante du temps et de la concentration. Dans les cellules WPMY-1, les effets de ce composé sur l'organisation de l'actine, la survie et la prolifération sont apparus dès des concentrations de 1-5 μM. À ces concentrations, une inhibition complète de PAK1-3 peut être attendue, tandis que PAK4 peut n'être inhibée que partiellement.
In vivo	FRAX486 traverse la barrière hémato-encéphalique et que des concentrations thérapeutiquement utiles de ce composé se trouvent dans le cerveau dès 1 h et y restent jusqu'à 24 h après l'administration, avec la concentration maximale dans le tissu cible à 8 h. Un dosage quotidien entraîne des niveaux à l'état d'équilibre de ce produit chimique dans le cerveau. Il corrige spécifiquement l'anomalie Fmr1 KO dans laquelle le phénotype des épines est présent dans les neurones apicaux et ne diminue pas simplement la densité des épines indépendamment du génotype ou de l'existence d'un phénotype. De plus, ce composé réduit l'hyperactivité et les mouvements stéréotypés, deux phénotypes qui caractérisent le modèle murin du syndrome de l'X fragile.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24706880/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27071060/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23509247/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

FRAX486 PAK inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 513.39