PAK

Produits sélectifs d'isoformes

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S7093 IPA-3 IPA-3 est un inhibiteur sélectif non compétitif de l'ATP de Pak1 avec une IC50 de 2,5 μM dans un essai sans cellules, sans inhibition des PAK de groupe II (PAKs 4-6).
Discov Oncol, 2025, 16(1):364
Nat Commun, 2024, 15(1):2989
Biomolecules, 2024, 14(2)237
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S7271 FRAX597 FRAX597 est un inhibiteur puissant, ATP-compétitif, des PAKs du groupe I avec des IC50 de 8 nM, 13 nM et 19 nM pour PAK1, PAK2 et PAK3, respectivement.
BMC Biol, 2025, 23(1):166
J Cell Physiol, 2024, 10.1002/jcp.31291
Sci Rep, 2024, 14(1):4060
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S7094 PF-3758309 Le PF-03758309 (PF-03758309) est un inhibiteur puissant, compétitif de l'ATP, de pyrrolopyrazole de PAK4 avec un Kd de 2,7 nM. Ce composé est antiprolifératif et induit l'apoptose dans un modèle tumoral HCT116.
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):135
Nat Commun, 2024, 15(1):3178
Oncogene, 2023, 42(39):2878-2891
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S7807 FRAX486 FRAX486 est un puissant inhibiteur de la p21-activated kinase (PAK) avec des valeurs IC50 de 14, 33, 39 et 575 nM pour PAK1, PAK2, PAK3 et PAK4 respectivement.
Journal of Cell Science, February 26, 2025, JCS263636
Biochimica et Biophysica Acta (BBA) - Proteins and Proteomics, February 2018, 356-365
iScience, 2023, 26(8):107333
S7989 FRAX1036 FRAX-1036 est un inhibiteur puissant et sélectif de PAK avec une puissance biochimique (Ki) de 23,3 nM contre PAK1 et de 72,4 nM contre PAK2.
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.15.571909
Cell Rep, 2022, 41(1):111442
Nature, 2021, 595(7869):730-734
S8264 NVS-PAK1-1 NVS-PAK1-1 est un inhibiteur puissant et sélectif de la kinase 1 allostérique activée par p21 (PAK1) avec une IC50 de 5 nM.
NPJ Breast Cancer, 2023, 9(1):48
J Med Chem, 2022, 65(23):15627-15641
Biomedicines, 2021, 1410
S1976 LCH-7749944 LCH-7749944 (GNF-PF-2356) est un nouvel inhibiteur puissant de la p21-activated kinase 4 (PAK4) avec une IC50 de 14,93 μM et a un effet inhibiteur moins puissant contre PAK1, PAK5 et PAK6. Ce composé entraîne une inhibition réussie de l'activité de l'EGFR en raison de son effet inhibiteur sur PAK4.
Endocrinology, June 2023, bqad073
Journal of Experimental & Clinical Cancer Research, 2025, 134
J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):134
E2380 GNE 2861 GNE 2861, un inhibiteur de PAK qui affiche une sélectivité de groupe II, inhibe PAK4, PAK5 et PAK6 avec des IC50 de 7,5, 36, 126 nM, respectivement.
British Journal of Cancer, August 11, 2023, 1071-1082
British Journal of Cancer, 2023, 1071-1082
E2484 Hydrastine Hydrastine ((-)-β-Hydrastine ; (1R,9S)-β-Hydrastine), un alcaloïde naturel présent dans Hydrastis canadensis, est un inhibiteur de PAK4.
S8139 G-5555 Le G-5555 est un inhibiteur sélectif des kinases activées par la p21 (PAK) du groupe I, y compris PAK1, PAK2 et PAK3, avec des valeurs de Ki de 3,7 nM pour PAK1 et 11 nM pour PAK2.