Name: FRAX597
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7271
Rating: 5 (35 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.96%

99.96

Cibles apparentées	Akt Wnt/beta-catenin PKC HSP ROCK Microtubule Associated Integrin Bcr-Abl Actin FAK
Autre PAK Inhibiteurs	IPA-3 PF-3758309 FRAX486 FRAX1036 LCH-7749944 NVS-PAK1-1 Hydrastine GNE 2861 G-5555

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	558.10	Formule	C₂₉H₂₈ClN₇OS	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1286739-19-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CCN1C2=NC(=NC=C2C=C(C1=O)C3=C(C=C(C=C3)C4=CN=CS4)Cl)NC5=CC=C(C=C5)N6CCN(CC6)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 5 mg/mL (8.95 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.250mg/ml (0.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	PAK1 (Cell-free assay) 8 nM PAK2 (Cell-free assay) 13 nM PAK3 (Cell-free assay) 19 nM
In vitro	FRAX597 (100 nM) présente une capacité inhibitrice significative envers YES1 (87%), RET (82%), CSF1R (91%), TEK (87%), PAK1 (82%) et PAK2 (93%), tout en affichant une activité inhibitrice minimale envers les PAKs du groupe II : PAK4 (0%), PAK6 (23%) et PAK7 (8%). Ce composé altère de manière spectaculaire la prolifération des cellules de Schwann SC4 déficientes en Nf2 (cellules SC4). Il présente une valeur IC50 de 48 nM contre la PAK1 de type sauvage, tandis que les valeurs IC50 contre les mutants V342F et V342Y de PAK1 sont supérieures à 3μM et 2 μM, respectivement. Cette substance chimique inhibe la prolifération et la motilité des cellules de méningiomes bénins (Ben-Men1, 3μM) et malins (KT21-MG1, 0.4 μM) après un traitement de 72 h.
Essai kinase	Détermination des valeurs IC50 des enzymes
Essai kinase	Les valeurs IC50 sont déterminées à l'aide d'un dosage fonctionnel non radioactif à 10 points de concentration, qui utilise un format d'enzyme couplée basé sur la fluorescence, selon le protocole du fabricant (dosage biochimique Z'-LYTE^@). La sélectivité de la kinase est déterminée à l'aide des formats de dosage de kinase Z'-LYTE^@ et Adapta^@.
In vivo	Chez les souris NOD/SCID porteuses de cellules de Schwann Nf2^-/-SC4, FRAX597 (100 mg/kg/jour, p.o.) provoque une inhibition de la croissance tumorale plus significative par rapport aux souris témoins. Chez les souris SCID avec méningiome orthotopique, ce composé (90 mg/kg/jour, p.o.) supprime significativement la croissance tumorale. Chez les souris Kras^G12D, le traitement avec cette substance chimique (90 mg/kg/jour, p.o.) provoque une régression tumorale et une perte d'activité d'Erk et Akt.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23960073/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25596744/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22983922/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	p-PAK1 / PAK1		23960073
Growth inhibition assay	Cell proliferation Migration and invasion Cell viability		26774265

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

FRAX597 PAK inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 558.10