phosphatase Inhibiteurs | phosphatase Inhibitors

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S1949 Menadione (Vitamin K3) La Menadione (Vitamin K3), un composé liposoluble, est un inhibiteur de la Cdc25 phosphatase et de l'ADN polymérase γ (pol γ) mitochondriale, utilisée comme supplément nutritionnel.
mSphere, 2025, 10(1):e0070324
Med -N Y, 2022, S2666-6340-2200365-8
Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00269-0
S4007 Pentamidine isethionate Pentamidine est un inhibiteur des PRL Phosphatases et inhibe également la synthèse d'ADN, d'ARN et de protéines.
Nat Commun, 2022, 13(1):6323
Biomed Chromatogr, 2022, e5519.
Cell Prolif, 2020, 53(1):e12718
S8182 NSC87877 Le NSC-87877 est un inhibiteur perméable aux cellules de SHP-1 et de SHP-2 avec des valeurs IC50 respectives de 355 et 318 nM. Il inhibe également l'activation d'Erk1/2 induite par l'EGF dans les cellules HEK293 et réduit significativement la viabilité/prolifération des cellules MDA-MB-468.
EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00106-1
Cell Mol Life Sci, 2024, 82(1):14
Inflammation, 2022, 10.1007/s10753-022-01762-6
Verified customer review of NSC87877
S6570 TPI-1 TPI-1 (Tyrosine Phosphatase Inhibitor 1) est un puissant inhibiteur de SHP-1 avec une IC50 de 40 nM pour la SHP-1 recombinante. Ce composé présente une activité anticancéreuse.
Immunity, 2024, 57(2):287-302.e12
Cell Rep Med, 2024, 5(1):101374
EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00106-1
S1857 Etidronate Etidronate est un bisphosphonate non aminé, montre une activité inhibitrice de la protein tyrosine phosphatase (PTP) et est utilisé pour le traitement de la maladie de Paget et la prévention de l'ossification hétérotopique.
Exp Eye Res, 2025, 258:110435
J Immunother Cancer, 2020, 8(2)e001037
S5452 Sanguinarine chloride La Sanguinarine, un alcaloïde végétal, est un inhibiteur puissant et spécifique de la protein phosphatase (PP) 2C. Le Sanguinarine chloride peut stimuler l'apoptose en activant la production d'reactive oxygen species (ROS). L'apoptose induite par la Sanguinarine est associée à l'activation de JNK et NF-κB.
Cell Rep, 2023, 42(3):112186
Front Pharmacol, 2021, 12:638215
S6992 Calcium chloride Calcium chloride (CaCl2) est un composé ionique utilisé pour la supplémentation en calcium dans des conditions telles que l'hypocalcémie et l'hyperkaliémie et comme antidote à la toxicité du magnésium. Il fonctionne également comme co-adjuvant dans les formulations hémostatiques et traite efficacement l'hypotension réfractaire et le bloc cardiaque complet. Il améliore l'activité de MoPtc1 et MoPtc2, des protéine phosphatases de type 2C impliquées dans la réponse au stress ionique et la régulation de la signalisation MAPK chez Magnaporthe oryzae. Il peut également être utilisé comme dessiccant et agent déshydratant.
J Am Heart Assoc, 2025, 14(1):e037400
STAR Protoc, 2025, 6(3):104028
S0528 Raphin1 Raphin1 est un inhibiteur sélectif et biodisponible par voie orale de R15B (PPP1R15B, une sous-unité régulatrice de la protéine phosphatase 1). Ce composé se lie fortement à l'holophosphatase R15B-PP1c avec un Kd de 33 nM.
Cell Rep, 2024, 43(8):114606
Cell Stem Cell, 2022, 29(7):1119-1134.e7
S2435 Sodium stibogluconate Le Sodium stibogluconate (SSG, Stibogluconate trisodium nonahydrate, Lenocta, VQD-001), un dérivé d'antimoine pentavalent, est un inhibiteur puissant et sélectif de la protein tyrosine phosphatase (PTPase). Ce composé inhibe 99% de l'activité de la Src homology 2 domain-containing phosphatase 1 (SHP-1) à 10 μg/ml et des degrés similaires d'inhibition de la SHP-2 et de la PTP1B nécessitent 100 μg/ml. Ce produit chimique est un médicament utilisé dans le traitement de la leishmaniose.
Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
Biomed Chromatogr, 2022, e5519.
S5953 Menadione bisulfite sodium Le bisulfite de sodium de ménadione (vitamine K3), un composé liposoluble, est un inhibiteur de la Cdc25 phosphatase et de l'ADN polymérase γ (pol γ) mitochondriale, utilisé comme supplément nutritionnel.
J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00065-7
Life Sci, 2020, 242:117159
E1191 GDC-1971 Le GDC-1971 (composé 199) est un inhibiteur de la SHP2.
Nat Commun, 2024, 15(1):3805
S5198 Sodium Etidronate Sodium Etidronate (Didronel, EHDP, Etidronic acid) est un non-aminobisphosphonate qui présente une activité inhibitrice de la protein tyrosine phosphatase (PTP).
Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
E1171 SBI-425 Le SBI-425, un inhibiteur puissant, sélectif et biodisponible par voie orale de la phosphatase alcaline non spécifique des tissus (TNAP), inhibe efficacement la TNAP dans la vascularisation, améliorant les paramètres cardiovasculaires et la survie.
Mol Metab, 2025, 98:102191
S9703 BBP- 398 (IACS-13909) BBP-398 (IACS-13909) est un inhibiteur allostérique spécifique et puissant de SHP2 (Src homology 2 domain-containing phosphatase) qui supprime la signalisation via la voie MAPK.
J Neuroinflammation, 2024, 21(1):37
S3678 PTP Inhibitor II PTP Inhibitor II (NSC 129010, 4-(Bromoacetyl)anisole) est un inhibiteur de protein tyrosine phosphatase (PTP) perméable aux cellules qui se lie de manière covalente au domaine catalytique de la phosphatase contenant le domaine de la région d'homologie Src 2 (SHP-1(ΔSH2)) avec une valeur de Ki de 128 μM.
Fish Shellfish Immunol, 2020, 99:562-571
S7485 CCT007093 CCT007093 est un puissant inhibiteur de PPM1D (WIP1) avec un IC50 de 8,4 μM.
Oncogene, 2016, 35(42):5552-5564
Verified customer review of CCT007093
S0136 KY-226 Le KY-226 est un inhibitor puissant, sélectif, actif par voie orale et allostérique de la protein tyrosine phosphatase 1B (PTP1B) avec une IC50 de 0,28 μM pour l'activité PTP1B humaine. Ce composé exerce des effets antidiabétiques et anti-obésité en améliorant respectivement la signalisation de l'insulin et de la leptin.
J Immunol, 2022, 209(9):1662-1673
S2837 BCI chemical BCI ((E)-BCI, composé 1) est un inhibiteur allostérique de la dual specificity phosphatase (DUSP) avec une CE50 de 13,3 μM et 8,0 μM dans les cellules pour DUSP6 et DUSP1, respectivement.
Cell Rep, 2023, 42(12):113568
E2692 L-Ascorbic acid 2-phosphate sesquimagnesium salt L-Ascorbic acid 2-phosphate sesquimagnesium salt (2-phospho-L-ascorbate de magnésium), un dérivé de la vitamine C à action prolongée qui peut stimuler la formation et l'expression du collagène, peut être utilisé comme supplément de milieu de culture pour la différenciation ostéogénique des cellules souches adipeuses humaines (hASCs), ce qui augmente l'activité de la alkaline phosphatase (ALP) et l'expression de runx2A dans les hASCs pendant la différenciation ostéogénique.
J Funct Biomater, 2024, 15(12)385
S4013 Sodium Monofluorophosphate Sodium Monofluorophosphate (NSC248) est un inhibiteur compétitif de la pyruvate kinase et de l'alkaline phosphatase avec des Ki de 3,4 mM et 69 μM, respectivement, qui inhibe également irréversiblement la phosphorylase phosphatase avec un Ki de 0,5 mM.
S6391 Sephin-1 Sephin-1 (NSC-65390) est un inhibiteur sélectif d'une holophosphatase, une petite molécule qui inhibe de manière sûre et sélective une sous-unité régulatrice de la protéine phosphatase 1 in vivo. Ce composé se lie et inhibe sélectivement la PPP1R15A induite par le stress.
S0744 Raphin1 acetate Raphin1 acetate est un inhibiteur sélectif biodisponible par voie orale de la phosphatase régulatrice PPP1R15B (R15B). Ce composé se lie fortement à l'R15B-PP1c holophosphatase avec un Kd de 0,033 μM.
E4016 Phenylarsine oxide Phenylarsine oxide (Oxophenylarsine) est un inhibiteur perméable à la membrane de la protein tyrosine phosphatase avec une IC50 de 18 µM. Il stimule le transport du 2-désoxyglucose dans les muscles squelettiques humains résistants à l'insuline.
S0302 F1063-0967 F1063-0967 est un inhibiteur de la Dual-specificity phosphatase 26 (DUSP26) avec une CI50 de 11,62 μM.
S0056 (E/Z)-BCI (E/Z)-BCI (BCI, NSC 150117) est un inhibiteur de la phosphatase doublement spécifique 1/6 (DUSP1/DUSP6) et de la mitogen-activated protein kinase avec une EC50 de 13,3 μM et 8,0 μM pour DUSP6 et DUSP1 dans les cellules, respectivement. (E)-BCI induit l'Apoptosis via la génération de ROS et l'activation de la voie mitochondriale intrinsèque dans les cellules cancéreuses du poumon H1299.
E1165 JAB-3068 JAB-3068 (SHP2-IN-6) est un puissant allosterischer inhibitor de SHP2. Ce composé améliore l'activité antitumorale des cellules T CD8+ et peut être utilisé en combinaison pour traiter les tumeurs non réactives en association avec des anticorps anti-PD-1/PD-L1.
E1027New Voclosporin Le Voclosporin est un puissant inhibiteur de la Calcineurine. Il présente des effets immunomodulateurs et non immunitaires en inhibant la prolifération des lymphocytes T, en réduisant la protéinurie par la stabilisation du cytosquelette des podocytes et la vasoconstriction des artérioles afférentes, et en supprimant efficacement la prolifération des lymphocytes et la production de cytokines, ce qui le rend utile pour la recherche sur le lupus érythémateux systémique (LES).
S6109 H-HoArg-OH H-HoArg-OH (L-Homoarginine) est un inhibiteur incompétitif et spécifique d'organe de la phosphatase alcaline "osseuse et hépatique" sérique.
S3696 PTP Inhibitor I PTP Inhibitor I est un inhibiteur de protein tyrosine phosphatase (PTP) perméable aux cellules avec des valeurs de Ki de 43 et 42 μM pour SHP-1(ΔSH2) et PTP1B, respectivement.
E0758 Silydianin Silydianin est l'un des principaux constituants actifs de Silybium marianum, avec une capacité à piéger les radicaux libres, à réduire le stress oxydatif, et possède également des effets anti-inflammatoires et régulateurs du Metabolism. Des études préliminaires ont montré que ce composé pourrait avoir le potentiel d'inhiber la croissance de certaines cellules tumorales.
S0119 PTP1B-IN-2 PTP1B-IN-2 (MDK3465, Ptp1B-In-2, Compound P6) est un inhibiteur puissant et sélectif de la protein tyrosine phosphatase-1B (PTP1B) avec une IC50 de 50 nM. Ce composé améliore la phosphorylation du récepteur d'insuline β (IRβ) médiée par l'insuline et la capture de glucose stimulée par l'insuline.
S5788 Tacrolimus monohydrate Tacrolimus monohydrate (Tacrolimus, FK506) est un antibiotique macrolide qui agit principalement comme un inhibiteur de la calcineurin phosphatase en se liant à la FK506 binding protein (FKBP). Cette inhibition bloque les processus dépendants du calcium, y compris la transcription du gène de l'interleukine-2, l'activation de l'oxyde nitrique synthase, la dégranulation cellulaire et l'apoptose, et possède également des propriétés immunosuppressives, neurorégénératrices et neuroprotectrices.
S7383 (-)-p-Bromotetramisole Oxalate Le (-)-p-Bromotetramisole Oxalate (L-p-Bromotetramisole Oxalate) est un inhibiteur puissant et non spécifique de la alkaline phosphatase.
S4451 NSC45586 NSC45586 est un inhibiteur de la PHLPP (phosphatase protéique à domaine d'homologie de Pleckstrine et à répétition riche en leucine), sélectif pour PHLPP1 et PHLPP2.
S0445 SC-43 SC-43, un dérivé du sorafénib, est un agoniste de la Src-homology protein tyrosine phosphatase-1 (SHP-1/PTPN6) et réduit la fibrose hépatique. Ce composé réduit p-STAT3 et induit l'apoptosis avec une activité anti-tumorale.
S9913 PHPS1

PHPS1 (PTP Inhibitor V), un inhibiteur puissant et perméable aux cellules, est spécifique de Shp2 avec une valeur de Ki de 0,73 μM.

E1878 Bromoenol lactone Bromoenol lactone ((6E)-Bromoenol lactone) est un inhibiteur irréversible et puissant de la phospholipase A2 indépendante du calcium (iPLA2β) avec une valeur IC50 d'environ 7 μM. Il empêche l'exocytose stimulée par l'antigène dans les mastocytes sans entraver l'influx de Ca2+.
S5441 1-Naphthyl phosphate potassium salt Le 1-Naphthyl phosphate potassium salt (sel monopotassique de phosphate d'α-naphthyle) est un inhibiteur non spécifique de la phosphatase qui agit sur les phosphatases acides, alcalines et protéiques.
S5431 L-Homoarginine hydrochloride La L-Homoarginine est un inhibiteur spécifique de la phosphatase alcaline hépatique.
E1780 Alexidine dihydrochloride Le Alexidine dihydrochloride, un composé dibiguanide, est un inhibiteur efficace et sélectif des protein tyrosine phosphatases localized to mitochondrion 1 (PTPMT1) avec une CI50 de 1,08 μM in vitro. Il a le potentiel de traiter le diabète de type II.
E3790 Sambucus Adnata Extract Sambucus Adnata Extract est extrait de Sambucus Adnata, qui a montré une activité inhibitrice significative de la protéine-tyrosine phosphatase 1B (PTP1B).
E0140 PRL-3 Inhibitor (Compound 5e)

PRL-3 Inhibitor (Compound 5e) est un puissant inhibiteur de PRL-3 avec une IC50 de 0,9 μM.

E0956 MP07-66 MP07-66, un analogue du FTY720, est dépourvu d'effets immunosuppresseurs et montre des effets antitumoraux prometteurs dans la leucémie lymphoïde chronique par la perturbation du complexe SET-PP2A conduisant à la réactivation de la PP2A.
S9829 BVT-948 Le BVT 948 est un inhibiteur irréversible, non compétitif et perméable aux cellules de la protein tyrosine phosphatase (PTP) avec des IC50 de 0,9 μM, 1,7 μM, 0,09 μM, 1,5 μM et 0,7 μM pour PTP1B, TCPTP, SHP-2, LAR et YopH respectivement.
S0244 SPI-112 SPI-112 est un inhibiteur non perméable aux cellules de la Src homology region 2 domain-containing phosphatase 2 (SHP-2, PTPN11) avec une CI50 de 1 μM dans un test acellulaire.
S3284 Tracheloside Tracheloside est un glycoside de lignane isolé des graines de Carthamus tinctorius avec des effets anti-œstrogéniques. Ce composé diminue significativement l'activité de la phosphatase alcaline (AP) (une enzyme marqueur inductible par les œstrogènes) avec une IC50 de 0,31 μg/ml. Il favorise la prolifération des kératinocytes par stimulation de ERK1/2.
S7437 Sal003 Sal003 est un inhibiteur puissant et perméable aux cellules de la eIF-2α phosphatase.
Front Pharmacol, 2023, 14:1095307
bioRxiv, 2023, 2023.05.19.540602
S5595 3-Carene Le 3-Carene (Carene, Delta-3-Carene) est un monoterpène bicyclique présent dans les huiles essentielles extraites des pins. Ce composé a de puissants effets pharmacologiques sur la surexpression de la COX-2 et la migration induite par les LPS des macrophages Raw264.7. Il est démontré qu'il stimule significativement l'activité et l'expression de la phosphatase alcaline, un marqueur de phase précoce de la différenciation ostéoblastique.
Phytomedicine, 2021, 91:153707
S6777 NSC95397 NSC 95397 est un inhibiteur puissant et sélectif de la dual specificity phosphatase Cdc25 avec des Ki de 32 nM, 96 nM et 40 nM pour Cdc25A, Cdc25B et Cdc25C, respectivement. NSC 95397 a des IC50 de 22,3 nM, 56,9 nM et 125 nM pour la Cdc25A humaine, la Cdc25C humaine et la Cdc25B, respectivement. NSC 95397 inhibe la mitogen-activated protein kinase phosphatase-1 (MKP-1) et supprime la prolifération et induit l'apoptose dans les cellules cancéreuses du côlon via la voie MKP-1 et ERK1/2.
Phytomedicine, 2022, 104:154283
S0918 Ginkgolic acid C17:1 Ginkgolic acid C17:1 (GAC 17:1) inhibe l'activation constitutive de STAT3 par l'abrogation de JAK2 et Src en amont. Ce composé peut induire l'expression substantielle de PTEN et SHP-1. Il induit l'apoptose des cellules tumorales.
S3245 Nodakenetin La Nodakenetin (NANI), une coumarine d'origine végétale isolée d'Angelica decursiva, inhibe l'α-glucosidase, la PTP1B, la aldose réductase du cristallin de rat (RLAR), l'AChE, la BChE et l'enzyme de clivage du précurseur amyloïde au site β 1 (BACE1). Ce composé modifie l'expression protéique de Bax et Bcl-2, et provoque l'apoptose mitochondriale. Il présente une activité anti-tumorale.