pour la recherche uniquement

Etidronate phosphatase inhibiteur

Réf. CatalogueS1857

Etidronate est un bisphosphonate non aminé, montre une activité inhibitrice de la protein tyrosine phosphatase (PTP) et est utilisé pour le traitement de la maladie de Paget et la prévention de l'ossification hétérotopique.
Etidronate  phosphatase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 206.03

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S185701 Water]41 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.17%
99.17

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 206.03 Formule

C2H8O7P2

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 2809-21-4 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CC(O)(P(=O)(O)O)P(=O)(O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

Water : 41 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
protein tyrosine phosphatase
In vitro
Etidronate inhibe directement l'activité de résorption osseuse ostéoclastique par essai de fosses. Ce composé induit également directement l'apoptose et perturbe les anneaux d'actine dans les ostéoclastes.
In vivo
Etidronate, lorsqu'administré s.c. de manière répétée à 10 ou 40 mg/kg/jour, supprime progressivement l'allodynie induite par l'adjuvant chez les rats atteints d'arthrite adjuvante, évaluée par un poil de von Frey de 10 g. Ce composé (10-40 mg/kg/jour) supprime l'allodynie mécanique induite par l'adjuvant dans la patte arrière du rat. Il (5–10 mg/kg/jour) prévient de manière dose-dépendante la diminution de la densité minérale osseuse (DMO) dans le tibia proximal des rats arthritiques. Ce produit chimique inhibe l'induction de l'histidine décarboxylase, mais pas les autres réactions inflammatoires induites par l'alendronate. Il (contrairement au clodronate) inhibe également la formation de la ligne BP induite par l'alendronate chez la souris (même à 40 mmol/kg). Ce composé (160 mmol/kg) inhibe également les changements physicochimiques dans le tibia induits par six injections hebdomadaires d'alendronate. Il (10 mg/kg) combiné avec le Calcitriol après néphrectomie subtotale (SNx) inhibe significativement la calcification aortique thoracique et abdominale 3 semaines après l'opération chez les rats. Ce produit chimique (5 mg/kg ou 10 mg/kg) réduit significativement la calcification aortique thoracique et abdominale induite par le calcitriol chez le rat souffrant d'insuffisance rénale. Il (5 mg/kg ou 10 mg/kg) réduit également la dysfonction de la contraction aortique. Ce composé (5 mg/kg) inverse la réduction de l'expression aortique de l'ARNm de la protéine Gla matricielle observée chez les rats néphrectomisés.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16141638/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17270170/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19199933/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT02673060 Completed
Bone Metastasis
Osteros Biomedica Ltd
July 2014 Phase 1
NCT01585402 Completed
Arterial Calcification|CD73 Deficiency
National Heart Lung and Blood Institute (NHLBI)|National Institutes of Health Clinical Center (CC)
August 20 2012 Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

Veuillez entrer votre nom.
Veuillez entrer votre courriel. Veuillez entrer une adresse courriel valide.
Veuillez nous écrire quelque chose.