pour la recherche uniquement

NSC87877 phosphatase inhibiteur

Name: NSC87877
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8182
Rating: 5 (7 reviews)

Réf. CatalogueS8182

Le NSC-87877 est un inhibiteur perméable aux cellules de SHP-1 et de SHP-2 avec des valeurs IC50 respectives de 355 et 318 nM. Il inhibe également l'activation d'Erk1/2 induite par l'EGF dans les cellules HEK293 et réduit significativement la viabilité/prolifération des cellules MDA-MB-468.

NSC87877 phosphatase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 503.42

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S818201 DMSO]100 mg/mL]false]Water]100 mg/mL]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.84%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.84

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism Drug Metabolite
Autre phosphatase Inhibiteurs	Osunprotafib (ABBV-CLS-484) SHP099 Hydrochloride RMC-4550 SHP099 GSK2830371 β-Glycerophosphate sodium salt hydrate Batoprotafib (TNO155) TPI-1 Sanguinarine chloride Raphin1

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	503.42	Formule	C₁₉H₁₃N₃O₇S₂.2Na	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	56932-43-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1=CC2=C(C=C(C(=C2N=C1)O)N=NC3=CC4=C(C=C3)C=C(C=C4)S(=O)(=O)[O-])S(=O)(=O)[O-].[Na+].[Na+]

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (198.64 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	SHP-2 (Cell-free assay) 318 nM SHP-1 (Cell-free assay) 355 nM
In vitro	Le NSC-87877 ne semble pas avoir de sélectivité entre Shp2 et Shp1 humains in vitro. Le NSC-87877 inhibe l'activation de Shp2 stimulée par l'EGF et l'activation d'Erk1/2 induite par l'EGF. Le NSC-87877 supprime l'activation d'Erk1/2 par une chimère Gab1-Shp2 mais n'affecte pas l'activation d'Erk1/2 induite par le PMA (phorbol 12-myristate 13-acétate). Le NSC-87877 n'inhibe pas la phosphorylation de la tyrosine de Gab1 induite par l'EGF et l'association Gab1-Shp2. Le NSC-87877 peut réduire significativement la viabilité/prolifération des cellules MDA-MB-468, en particulier en combinaison avec un inhibiteur de la phosphoinositide 3-kinase.
In vivo	Le NSC-87877 a presque complètement empêché le développement de l'EAE (encéphalomyélite auto-immune expérimentale) en bloquant l'accumulation de cellules inflammatoires dans le SNC (système nerveux central). Dans un modèle murin intrarénal de neuroblastome, le traitement au NSC-87877 entraîne une diminution de la croissance tumorale et une augmentation de l'activité de p53 et p38. L'administration intrathécale de NSC-87877 (un antagoniste de SHP2 ; 1, 10 ou 100 μM/rat) chez les rats allodyniques supprime l'allodynie induite par la ligature du nerf rachidien, la phosphorylation de SHP2 et NR2B spinale, et la coprécipitation de SHP2/SHP2 phosphorylé-PSD-95 et PSD-95-NR2B/NR2B phosphorylé.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16717135/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24372081/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26247726/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22425446/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):