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Chlorprothixene Dopamine Receptor antagoniste

Name: Chlorprothixene
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1771
Rating: 5 (2 reviews)

Réf. CatalogueS1771

Chlorprothixene (Minithixen, Truxal) a de fortes affinités de liaison aux récepteurs de la dopamine et de l'histamine, tels que D1, D2, D3, D5, H1, 5-HT2, 5-HT6 et 5-HT7, avec des K_i de 18 nM, 2,96 nM, 4,56 nM, 9 nM, 3,75 nM, 9,4 nM, 3 nM et 5,6 nM, respectivement.

Chlorprothixene Dopamine Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 315.86

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.42%

99.42

Cibles apparentées	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre Dopamine Receptor Inhibiteurs	MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Rotundine Azaperone

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	315.86	Formule	C₁₈H₁₈ClNS	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	113-59-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Minithixen,Truxal			Smiles	CN(C)CCC=C1C2=CC=CC=C2SC3=C1C=C(C=C3)Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

Ethanol : 28 mg/mL

DMSO : 6 mg/mL (18.99 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.300mg/ml (0.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.300mg/ml (0.95mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques	The first, typical antipsychotic drug of the thioxanthene class to be synthesized.
Targets/IC₅₀/Ki	D2 receptor 2.96 nM(Ki) 5-HT6 3 nM(Ki) H1 receptor 3.75 nM(Ki) D3 receptor 4.56 nM(Ki) 5-HT7 5.6 nM(Ki) D5 receptor 9 nM(Ki) 5-HT2 9.4 nM(Ki) D1 receptor 18 nM(Ki)
In vitro	Chlorprothixene exerce de fortes affinités de liaison aux récepteurs de la dopamine et de l'histamine, tels que D1, D2, D3, D5 et H1 avec des valeurs de K_i de 18 nM, 2,96 nM, 4,56 nM, 9 nM et 3,75 nM, respectivement, mais a peu d'affinité pour H3 (K_i >1000 nM). Ce composé montre également de fortes affinités pour les récepteurs 5-HT6 de rat provenant de cellules HEK-293 transfectées de manière stable, et les récepteurs 5-HT7 de rat provenant de cellules COS-7 exprimées de manière transitoire, avec des valeurs de K_i de 3 nM et 5,6 nM, respectivement. L'administration de ce produit chimique entraîne l'inhibition de la réplication du SRAS-CoV dans les cellules Vero 76, avec une IC50 de 16,7 μM pour la souche Urbani, 13,0 μM pour Frankfurt-1, 18,5 μM pour CHUK-W1 et 15,8 μM pour Toronto-2. Ces valeurs sont similaires à celles détectées avec la promazine
In vivo	Chlorprothixene bloque les récepteurs dopaminergiques D1 et D2 mésolimbiques postsynaptiques dans le cerveau, déprimant la libération d'hormones hypothalamiques et hypophysaires. Des doses élevées de ce composé inhibent la protection offerte par l'iproniazide contre la libération de catécholamines induite par la réserpine dans la médullosurrénale et le cerveau, ainsi que la diminution de la 5HT, NE et DA due à la réserpine ou à l'iproniazide dans le cerveau de rat. L'administration de ce produit chimique restaure les concentrations normales de céramide dans les cellules épithéliales bronchiques murines, réduit l'inflammation dans les poumons de souris atteintes de mucoviscidose (MV) et prévient l'infection par Pseudomonas aeruginosa, en inhibant l'acide sphingomyélinase (Asm) et non la sphingomyélinase neutre (Nsm).
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19091563/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7908055/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18423639/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/13704858/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19635928/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT03449485	Recruiting	Obesity Morbid	Norwegian University of Science and Technology\|St. Olavs Hospital\|Volvat Medisinsk Senter Stokkan\|Namsos Hospital\|Alesund Hospital	January 2 2018	--

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):