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Réf. CatalogueS1702
| Cibles apparentées | Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease |
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| Autre Reverse Transcriptase Inhibiteurs | Dapivirine (TMC120) Fangchinoline Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride |
| Poids moléculaire | 236.23 | Formule | C10H12N4O3 |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 69655-05-6 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | N/A | Smiles | C1CC(OC1CO)N2C=NC3=C2N=CNC3=O | ||
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In vitro |
DMSO
: 47 mg/mL
(198.95 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
Reverse transcriptase
490 nM
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| In vitro |
Didanosine induit des accumulations de gouttelettes lipidiques cytoplasmiques, augmente la production de lactate et diminue les activités de COX (complexe IV) et SDH (partie du complexe II) dans les cellules musculaires humaines cultivées. Ce composé est converti en sa partie active, le didéoxyadénosine-5'-triphosphate (ddATP), qui inhibe la HIV Reverse Transcriptase et termine la croissance de l'ADN viral dans la cellule cible du VIH. Il induit des diminutions dose-dépendantes du nombre de neurites, de la longueur du neurite le plus long dans chaque neurone, et de la longueur totale des neurites par neurone dans des cultures de cellules DRG dissociées avec 3 jours de traitement. Ce produit chimique induit une rétraction ou une perte de neurites de manière dose-dépendante dans les neurones DRG dissociés, suggérant qu'il pourrait partiellement contribuer au développement de la neuropathie périphérique. Il potentialise la mutagénicité de la Zidovudine dans le gène de la thymidine kinase (TK) des cellules lymphoblastoïdes TK6 humaines cultivées. Ce composé combiné à la Zidovudine provoque une augmentation significative des PCE micronucléées et induit une augmentation significative des mutants Tk, ce qui est associé à la perte de l'allèle sauvage Tk+. Il épuise l'ADN mitochondrial (mtDNA) dans les hépatocytes en culture, cet épuisement de l'ADNmt est associé à une production in vitro accrue de lactate.
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Références |
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