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Dapivirine (TMC120) Reverse Transcriptase inhibiteur

Name: Dapivirine (TMC120)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2914
Rating: 5 (13 reviews)

Réf. CatalogueS2914

Dapivirine (TMC120) est un inhibiteur non-nucléosidique de la HIV reverse transcriptase avec une IC50 de 24 nM. Il inhibe un large panel d'isolats de HIV-1 de différentes classes, incluant une large gamme d'isolats résistants aux INNTI. Phase 3.

Dapivirine (TMC120) Reverse Transcriptase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 329.4

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S291401 DMSO]34 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 100%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

100

Cibles apparentées	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease
Autre Reverse Transcriptase Inhibiteurs	Fangchinoline Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	329.4	Formule	C₂₀H₁₉N₅	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	244767-67-7	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=CC(=C(C(=C1)C)NC2=NC(=NC=C2)NC3=CC=C(C=C3)C#N)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 34 mg/mL (103.21 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.700mg/ml (5.16mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 34 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.240mg/ml (0.73mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	HIV reverse transcriptase 24 nM
In vitro	Dapivirine (TMC120) prévient la formation de syncytia induite par le VIH dans la gamme nanomolaire et montre une faible activité cytostatique. Il bloque apparemment l'infection par le VIH-1 dans les cultures primaires à une concentration de 10 nM, mais les cultures secondaires révèlent qu'une concentration de 100 nM est nécessaire pour prévenir complètement l'intégration provirale. Ce composé est bien toléré par les cellules épithéliales, les lymphocytes T, les macrophages et les explants de tissu cervical avec une CC50 (concentration cytotoxique à 50 %) de 10 μM à 20 μM. Il inhibe puissamment l'infection par les souches VIH-1 utilisant X4 et R5 avec une IC50 de 1,46 nM dans des essais basés sur des cellules. La Dapivirine inhibe puissamment l'infection par le VIH-1BaL des tissus explantés ectocervicaux humains de manière dose-dépendante, évaluée par la réduction de la libération de p24 et du contenu proviral dans les explants cultivés. Elle inhibe la transmission du virus aux lymphocytes T permissifs de manière dose-dépendante, avec une IC50 de 0,1 nM. Ce composé entraîne une inhibition significative de l'infection par le VIH lorsque les explants sont mis en contact avec le virus immédiatement avec une IC90 de 100 nM. Il est également capable d'inhiber la dissémination virale par les cellules migratoires.
In vivo	Le gel contenant de la Dapivirine (TMC120) au niveau vaginal inhibe l'infection à VIH associée aux cellules chez la souris. Plus d'utilisateurs de gel placebo (7 sur 12) que d'utilisateurs de ce composé (3 sur 24) ont eu des résultats positifs aux prélèvements vaginaux, les globules blancs étant la découverte la plus courante. Il en résulte une Cmax de 715 pg/mL, une AUC de 15 ng×h/mL et une T1/2 de 89,87 heures dans le plasma après 14 jours post-dose. Les concentrations moyennes de ce composé (0,05%) dans les fluides vaginaux recueillis à l'introït, au milieu du vagin et au col de l'utérus sont comprises entre 62 et 265 μg/g au jour 1.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14693562/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19029331/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12853741/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20574411/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05416021	Active not recruiting	HIV Infections	International Partnership for Microbicides Inc.	August 1 2022	Phase 1
NCT03593655	Completed	HIV Infections	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)	January 14 2019	Phase 2
NCT03393468	Completed	HIV Infections	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)	May 10 2018	Phase 1
NCT03239483	Completed	HIV Infections	National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)	October 26 2017	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):