pour la recherche uniquement

Fangchinoline Reverse Transcriptase inhibiteur

Name: Fangchinoline
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S3606
Rating: 5 (2 reviews)

Réf. CatalogueS3606

Fangchinoline, un alcaloïde bisbenzylisoquinoléine, est un nouvel inhibiteur du VIH-1 doté d'activités analgésiques, hypotensives et antibiotiques.

Fangchinoline Reverse Transcriptase inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 608.72

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.91%

99.91

Cibles apparentées	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease
Autre Reverse Transcriptase Inhibiteurs	Dapivirine (TMC120) Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	608.72	Formule	C₃₇H₄₀N₂O₆	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	33889-68-8	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CN1CCC2=CC(=C3C=C2C1CC4=CC=C(C=C4)OC5=C(C=CC(=C5)CC6C7=C(O3)C(=C(C=C7CCN6C)OC)O)OC)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (164.27 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 4 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	HIV-1
In vitro	La Fangchinoline (FCL) présente une activité antivirale contre les souches de laboratoire du HIV-1 NL4-3, LAI et BaL dans les cellules MT-4 et PM1 avec une concentration efficace à 50 % variant de 0,8 à 1,7 µM. Le composé cible un événement tardif du cycle d'infection. Il inhibe la réplication du HIV-1 en interférant avec le traitement protéolytique de la gp160. Ce composé inhibe la fusion des autophagosomes-lysosomes, diminue les activités de la cathepsine B et de la cathepsine D et affecte l'acidification cellulaire. Il augmente également la translocation nucléaire du facteur de transcription EB (TFEB), un régulateur maître des gènes autophagiques et lysosomaux, et les expressions d'ARNm des gènes ciblés par TFEB, tels que SQSTM1, MAP1LC3B et UVRAG. L'extinction de TFEB en utilisant de petits ARN interférents diminue l'expression de LC3-II induite par FCL et la formation de puncta GFP-LC3. Cette substance chimique supprime efficacement la prolifération et l'invasion des lignées cellulaires SGC7901, mais pas des lignées cellulaires MKN45, en inhibant l'expression de PI3K et de sa voie de signalisation en aval. Elle cible la PI3K dans les cellules tumorales qui expriment abondamment la PI3K et inhibe la croissance et la capacité invasive des cellules tumorales. C'est aussi un antagoniste calcique non spécifique.
In vivo	La Fangchinoline atténue l'antinociception induite par la morphine (SC) de manière dose-dépendante avec un effet significatif à des doses de 30 et 60 mg/kg de poids corporel (IP) dans le test de la queue au chaud (tail-flick test), mais pas dans le test de pincement de la queue (tail-pinch test), effectués chez la souris.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22720080/ [2] http://pubs.rsc.org/en/content/articlelanding/2017/ra/c7ra02738a#!divAbstract [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25872479/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15830839/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):