Name: Dofetilide
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1658
Rating: 5 (8 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 100.00%

100.00

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Autre Potassium Channel Inhibiteurs	Nigericin TRAM-34 ML133 HCl Nicorandil Hydralazine HCl Sophocarpine Gliquidone Senicapoc (ICA-17043) Butamben E-4031 dihydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	441.56	Formule	C₁₉H₂₇N₃O₅S₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	115256-11-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	UK-68798			Smiles	CN(CCC1=CC=C(C=C1)NS(=O)(=O)C)CCOC2=CC=C(C=C2)NS(=O)(=O)C

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 88 mg/mL (199.29 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.400mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin d'ajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.100mg/ml (2.49mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Potassium channel
In vitro	Dofetilide bloque les courants HERG dans les macro-patchs excisés d'ovocytes de Xenopus. Ce composé (1 μM) réduit l'amplitude de IKr à 61 % des courants de contrôle dans les cardiomyocytes de cobaye, mesuré par des impulsions de test de 200 ms et l'analyse des courants de queue de désactivation de IKr. Il augmente la disparité apico-basale de la repolarisation, en raison d'une augmentation plus marquée des ERP dans l'apex que dans la base du cœur canin intact.
In vivo	Dofetilide (100 mg/kg, i.v.) ne supprime pas les arythmies automatiques induites par une ligature coronaire en deux étapes et l'épinéphrine ou les arythmies de ligature coronaire et de reperfusion, mais supprime l'arythmie de réentrée induite par la PES chez les chiens atteints d'un infarctus du myocarde (IM) ancien. Ce composé montre également un effet antiarythmique chez certains chiens atteints d'arythmie digitalique. Il augmente l'intervalle QT et montre un effet chronotrope négatif similaire à celui d'autres médicaments de classe III, mais diffère dans les profils antiarythmiques de ceux d'autres agents de classe III tels que le D-sotalol, l'E-4031 et le MS-551 en ce qu'il ne prévient pas l'apparition de la fibrillation ventriculaire (FV) immédiatement après la reperfusion coronaire et a certains effets antiarythmiques sur l'arythmie digitalique. Ce produit chimique provoque une augmentation des résorptions et les mêmes malformations dépendantes du stade chez les rats Sprague-Dawley.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8921803/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7528839/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11862126/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8891885/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8761884/

Informations sur l'essai clinique (Clinical Trial Information)

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05906732	Recruiting	Long QT Syndrome	Thryv Therapeutics Inc.	March 12 2023	Phase 1\|Phase 2
NCT01097330	Terminated	Defibrillators Implantable\|Tachycardia Ventricular	Population Health Research Institute\|Abbott Medical Devices\|Hamilton Health Sciences Corporation	August 2010	Phase 3

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Dofetilide inhibitor de Potassium Channel

Structure chimique

Poids moléculaire: 441.56