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ML133 HCl Potassium Channel inhibiteur

Name: ML133 HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2825
Rating: 5 (4 reviews)

Réf. CatalogueS2825

ML133 HCl est un inhibiteur s 3 4lectif des canaux potassiques pour K_ir2.1 avec une IC50 de 1.8 3 4M (pH 7.4) et 290 nM (pH 8.5), n'a aucun effet sur K_ir1.1 et une faible activit 3 4 pour K_ir4.1 et K_ir7.1.

ML133 HCl Potassium Channel inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 313.82

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Contrôle Qualité

Lot : S282501 DMSO]63 mg/mL]false]Ethanol]6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Pureté : 99.92%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.92

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Autre Potassium Channel Inhibiteurs	TRAM-34 Nicorandil Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline NS-1619

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	313.82	Formule	C₁₉H₁₉NO.HCl	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1222781-70-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	COC1=CC=C(C=C1)CNCC2=CC=CC3=CC=CC=C32.Cl

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 63 mg/mL (200.75 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 6 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	3.15mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 63 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.45mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Kir2.1 290 nM
In vitro	Le rapport de la concentration totale de ML133 extracellulaire versus ML133 intracellulaire est de 1:0,13 à pH 6,5, 1:9,09 à pH 8,5. ML133 est pur contre 3A4 et 2C9 (IC50 >30 μM), présente une inhibition modérée de 1A2 (IC50 = 3,3 μM) mais s'avère être un puissant inhibiteur de 2D6 (IC50 = 0,13 μM) dans l'essai CYP450. ML133 est fortement lié aux protéines (>99%) chez l'homme et le rat et présente également une clairance intrinsèque élevée chez les deux espèces. ML133 (10 μM) n'est pas déplacé par l'influx de K⁺ du K_ir2.1 de type sauvage dans les cellules HEK 293. Les domaines transmembranaires M1 et/ou M2 contiennent le déterminant moléculaire critique pour l'inhibition de K_ir2.1 par ML133, en particulier D172 et I176.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21615117/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):