Name: Nicorandil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1971
Rating: 5 (5 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.92%

99.92

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Autre Potassium Channel Inhibiteurs	TRAM-34 ML133 HCl Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline NS-1619

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	211.17	Formule	C₈H₉N₃O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	65141-46-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	SG-75			Smiles	C1=CC(=CN=C1)C(=O)NCCO[N+](=O)[O-]

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 42 mg/mL (198.89 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 34 mg/mL

Water : 21 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.1mg/ml (9.94mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 42 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	Potassium channel
In vitro	Nicorandil (100 mM) augmente l'oxydation des flavoprotéines mais pas le courant membranaire ; une concentration 10 fois plus élevée recrute à la fois les canaux mitoK(ATP) et surfaceK(ATP). Ce composé atténue le taux de mort cellulaire dans un modèle d'ischémie par centrifugation ; cet effet cardioprotecteur est empêché par le bloqueur des canaux mitoK(ATP) 5-hydroxydecanoate mais n'est pas affecté par le bloqueur des canaux surfaceK(ATP) HMR1098. Ce produit chimique supprime la positivité TUNEL, la translocation du cytochrome c, l'activation de la caspase-3 et la dissipation du potentiel de la membrane interne mitochondriale (Delta(Psi)(m)). Il prévient la dépolarisation de Delta(Psi)(m) de manière concentration-dépendante (EC(50) environ 40 mM, avec saturation à 100 mM), comme le montre l'analyse par trieur de cellules activé par fluorescence des cellules colorées avec un indicateur fluorescent de Delta(Psi)(m), le tétraméthylrhodamine éthyl ester (TMRE). Ce composé active un canal K+ de 80 pS faiblement rectifiant vers l'intérieur et sensible au glibenclamide dans les deux cellules transfectées. Il active préférentiellement les canaux K(ATP) contenant SUR2B dans les cellules HEK293T. Ce produit chimique supprime significativement le nombre de cellules avec des noyaux TUNEL-positifs et l'augmentation de l'activité de la caspase-3 induite par 20 mM H2O2. Il prévient la perte de DeltaPsim induite par H2O2 de manière concentration-dépendante.
In vivo	Nicorandil (2,5 mg/kg par jour, p.o.) combiné à l'Amlodipine (5,0 mg/kg par jour, p.o.) pendant 3 jours prévient significativement ces altérations et restaure les activités enzymatiques à des niveaux quasi normaux chez les rats.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10676702/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12204514/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8768747/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14568328/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12619898/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT06249581	Active not recruiting	Chronic Stable Angina	Auxilius Pharma sp.z.o.o.	November 27 2023	Early Phase 1
NCT02809456	Unknown status	Radiation Pneumonitis	Taipei Medical University WanFang Hospital	July 2016	Phase 2
NCT01396395	Completed	Stable Angina\|Coronary Disease	Merck KGaA Darmstadt Germany\|Merck Serono Co. Ltd. China	September 2011	Phase 4

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Nicorandil Potassium Channel activateur

Structure chimique

Poids moléculaire: 211.17