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TRAM-34 Potassium Channel inhibiteur

Name: TRAM-34
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1160
Rating: 5 (5 reviews)

Réf. CatalogueS1160

TRAM-34 (Triarylmethane-34) est un inhibiteur sélectif et puissant du canal K+ activé par le Ca2+ (IKCa1, KCa3.1) à conductance intermédiaire avec un K_d de 20 nM, 200 à 1500 fois plus sélectif que les autres canaux ioniques, et ne bloque pas le cytochrome P450.

TRAM-34 Potassium Channel inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 344.84

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.98%

99.98

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Autre Potassium Channel Inhibiteurs	Nicorandil ML133 HCl Sophocarpine Hydralazine HCl Nigericin Gliquidone E-4031 dihydrochloride PAP-1 Ajmaline NS-1619

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	344.84	Formule	C₂₂H₁₇ClN₂	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	289905-88-0	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	Triarylmethane-34			Smiles	C1=CC=C(C=C1)C(C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3Cl)N4C=CC=N4

Solubilité

In vitro
Lot:

cyclohexane : 8 mg/mL

DMSO : 0.4 mg/mL (1.15 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.850mg/ml (2.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.850mg/ml (2.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 17 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques	Has a therapeutic profile similar to clotrimazole, but TRAM-34 has a superior safety profile.
Targets/IC₅₀/Ki	IKCa1 (KCa3.1) 20 nM(Kd)
In vitro	Contrairement au clotrimazole, TRAM-34 inhibe sélectivement IKCa1 sans bloquer l'enzyme cytochrome P450 (CYP3A4). Ce composé inhibe puissamment le canal IKCa1 cloné dans les cellules COS-7 transfectées avec IKCa1 ainsi que les courants IK natifs dans les lymphocytes T humains et les cellules T84 avec un K_d de 20 nM, 25 nM et 22 nM, respectivement, plus puissamment que le clotrimazole avec un Kd de 70 nM, 100 nM et 90 nM, respectivement. Il présente une sélectivité de 200 à 1 500 fois supérieure aux autres canaux ioniques tels que les canaux KV, BKCa, SKCa, Na⁺, CRAC et Cl^-. Ce produit chimique inhibe de manière significative l'activation des lymphocytes T humains induite par l'anticorps anti-CD3 ou l'activateur de la PKC PMA plus l'ionophore calcique ionomycine avec une IC50 de 295-910 nM et 85-830 nM, respectivement. Il (5 μM) n'inhibe pas la viabilité cellulaire des lymphocytes T humains ou de plusieurs lignées cellulaires. Ce composé inhibe significativement la régulation positive d'IKCa1 induite par l'EGF et la prolifération des cellules A7r5 stimulée par l'EGF avec une IC50 de 8 nM. Ce traitement chimique inhibe la prolifération des cellules de cancer de l'endomètre humain (EC) et bloque le cycle cellulaire des cellules EC en phase G0/G1. L'inhibition du canal IKCa1 par ce composé (1-30 μM) entraîne une suppression dose-dépendante de la prolifération mais pas de l'apoptose des cellules de cancer de la prostate (PCa) LNCaP et PC-3, impliquant une augmentation de p21Cip1 et un arrêt cellulaire dans le cycle G1.
Essai kinase	Électrophysiologie
Essai kinase	L'IKCa1 humain est cloné et exprimé dans les cellules COS-7. Les cellules sont étudiées en configuration cellule entière de la technique de patch-clamp. Le potentiel de maintien est de 280 mV. La solution interne de la pipette contient : 145 mM K⁺ aspartate, 2 mM MgCl₂, 10 mM Hepes, 10 mM K₂EGTA et 8,5 mM CaCl₂ (1 μM Ca²⁺ libre), pH 7,2, 290-310 mOsm. Pour réduire les courants des canaux chlorure natifs dans les cellules COS-7, le Ringer aspartate de Na⁺ est utilisé comme solution externe : 160 mM Na⁺ aspartate/4,5 mM KCl/2 mM CaCl₂/1 mM MgCl₂/5 mM Hepes, pH 7,4/290-310 mOsm. Les courants IKCa dans les cellules COS-7 sont déclenchés par des rampes de tension de 200 ms de -120 mV à 40 mV appliquées toutes les 10 secondes et la réduction de la conductance de pente à -80 mV par ce composé est prise comme mesure du blocage du canal.
In vivo	Le traitement au TRAM-34 à environ 500-1 000 fois la dose bloquant le canal (0,5 mg/kg/jour) pendant 7 jours est non toxique pour les souris. L'administration de ce composé à 120 mg/kg/jour réduit significativement l'hyperplasie intimale d'environ 40 % dans un modèle de rat d'atteinte par cathéter à ballonnet (BCI). Conformément à son rôle in vitro dans l'inhibition de la prolifération des cellules EC, ce traitement chimique à 30 μM ralentit le développement de la tumeur HEC-1-A in vivo.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10884437/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12939222/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17310992/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19270724/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):