Name: Ezetimibe (SCH-58235)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1655
Rating: 5 (21 reviews)

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Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.91%

99.91

Cibles apparentées	Dehydrogenase HSP Transferase P450 (e.g. CYP17) PDE phosphatase PPAR Vitamin Carbohydrate Metabolism Mitochondrial Metabolism
Autre LDL Inhibiteurs	Phillygenin Cashew Extract

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire	409.4	Formule	C₂₄H₂₁F₂NO₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	163222-33-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	SCH-58235			Smiles	C1=CC(=CC=C1C2C(C(=O)N2C3=CC=C(C=C3)F)CCC(C4=CC=C(C=C4)F)O)O

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 82 mg/mL (200.29 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 82 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre d'animaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	NPC1L1
In vitro	Ezetimibe (SCH-58235) produit une réduction significative du cholestérol total, du cholestérol LDL et des triglycérides, ainsi qu'une petite mais significative augmentation du cholestérol HDL. Ce composé réduit le transport du cholestérol de 31% dans les cellules Caco-2, mais pas le transport du rétinol. Il entraîne une diminution significative de l'expression de l'ARNm pour les récepteurs de surface SR-BI, la protéine NPC1L1 (Niemann-Pick type C1 Like 1) et le transporteur ABC (ATP-binding cassette transporter), sous-famille A (ABCA1), ainsi que pour les récepteurs nucléaires du récepteur de l'acide rétinoïque (RAR)gamma, des protéines de liaison aux éléments régulateurs des stérols (SREBP)-1 et -2, et du récepteur hépatique X (LXR)bêta, comme évalué par analyse PCR en temps réel dans les cellules Caco-2.
In vivo	Ezetimibe (SCH-58235) réduit les niveaux de cholestérol plasmatique de 964 à 374 mg/dL, de 726 à 231 mg/dL et de 516 à 178 mg/dL chez les souris suivant un régime occidental, pauvre en graisses et sans cholestérol, respectivement. Il réduit la surface de la lésion athéroscléreuse aortique de 20,2% à 4,1% dans le groupe suivant un régime occidental et de 24,1% à 7,0% chez les souris suivant un régime pauvre en graisses et en cholestérol. Ce composé réduit la surface transversale de la lésion athéroscléreuse de l'artère carotide de 97% dans les groupes suivant un régime occidental et pauvre en graisses et en cholestérol, et de 91% chez les souris sans cholestérol. Il inhibe l'absorption du cholestérol, réduit le cholestérol plasmatique, augmente les niveaux de lipoprotéines de haute densité et inhibe la progression de l'athérosclérose dans des conditions alimentaires occidentales, pauvres en graisses et sans cholestérol chez les souris apoE-/-. Ezetimibe inhibe puissamment le transport du cholestérol à travers la paroi intestinale, réduisant ainsi le cholestérol plasmatique dans les modèles animaux précliniques d'hypercholestérolémie. Il élimine la fonction pancréatique exocrine de l'intestin tout en maintenant le flux biliaire, comme établi chez le rat. Le composé réduit le cholestérol plasmatique et l'accumulation de cholestérol hépatique chez les hamsters nourris au cholestérol avec une DE(50) de 0,04 mg/kg.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14695813/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16177187/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11742881/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16801428/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11564660/ [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17587760/

Applications (Applications)

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	p-AMPK / AMPK LC3B-I / LC3B-II / Nuclear TFEB PCSK9 / LDLR / SREBP2 / HNF1-a		28933629

Foire aux questions (Frequently Asked Questions)

Question 1:
I am planning to deliver it per orally and wonder proper vehicle for this compound and effective dose level for lowering intestinal cholesterol absorption.

Réponse :
It can be dissolved in 2% DMSO/30% PEG 300/5% Tween 80/ddH2O at 10 mg/ml clearly. If you are going to use this vehicle, please dissolve the compound in DMSO clearly first. Then add PEG 300 and Tween 80, after mixed homogeneously, then dilute with water.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Ezetimibe (SCH-58235) Modulateur de LDL

Structure chimique

Poids moléculaire: 409.4