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Réf. CatalogueS1726
| Cibles apparentées | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR |
|---|---|
| Autre Dopamine Receptor Inhibiteurs | MPTP Hydrochloride Trifluoperazine Trifluoperazine 2HCl Penfluridol Sulpiride Levosulpiride SCH-23390 hydrochloride Domperidone Rotundine Azaperone |
| Poids moléculaire | 197.19 | Formule | C9H11NO4 |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N° CAS | 59-92-7 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | L-DOPA | Smiles | C1=CC(=C(C=C1CC(C(=O)O)N)O)O | ||
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In vitro |
5%TFA : 6.03 mg/mL
DMSO
: Insoluble
Water : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
Dopamine receptor
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|---|---|
| In vitro |
Levodopa produit, à des concentrations de 25-200 μM, une réduction dose-dépendante de la captation de 3H-DA dans les cultures de mésencéphale de fœtus de rat. Ce composé entraîne une diminution du nombre de cellules viables et de neurones positifs à la tyrosine hydroxylase (TH), ainsi qu'une perturbation du réseau neuritique global. Il induit une dyskinésie en l'absence de dopamine par une inhibition excessive des neurones de la projection putamen-globus pallidus (GPe) et une désinhibition ultérieure du globus pallidus (GPe). Ce produit chimique entraîne une diminution de l'expression de l'ARN messager de la cytochrome oxydase dans le globus pallidus (GPi). |
| In vivo |
Levodopa provoque le développement d'une variété de mouvements anormaux chez les singes atteints de parkinsonisme induit par la neurotoxine MPTP. Les administrations de ce composé entraînent une induction ectopique de l'expression du Dopamine Receptor D3 dans le CdPu chez les rats lésés par le 6-OHDA. Cette substance chimique (50 mg/kg) augmente les concentrations d'anandamide dans les ganglions de la base via l'activation des Dopamine Receptor D1/D2 chez les rats intacts. Elle produit des mouvements involontaires oro-linguaux de plus en plus sévères, qui sont atténués par l'agoniste cannabinoïde R(+)-WIN55,212-2 (1 mg/kg) chez les rats lésés. L'administration de ce composé inverse la régulation positive des Dopamine Receptor D2 observée chez les rats gravement lésés, prouvant qu'il atteint une concentration biologiquement active dans les ganglions de la base. |
Références |
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(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05094011 | Not yet recruiting | Idiopathic Parkinson''s Disease |
Taiwan Mitochondrion Applied Technology Co. Ltd. |
March 1 2025 | Phase 1 |
| NCT06284629 | Not yet recruiting | Parkinson Disease |
Rigshospitalet Denmark|Odense University Hospital|Zealand University Hospital |
September 1 2024 | Not Applicable |
| NCT05558189 | Not yet recruiting | Parkinson Disease |
Stanford University |
August 20 2024 | Not Applicable |
| NCT06339034 | Not yet recruiting | Parkinson Disease |
State University of New York at Buffalo|The Cure Parkinson''s Trust |
June 2024 | Phase 1|Phase 2 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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