Home Transmembrane Transporters Calcium Channel inhibitor Manidipine 2HCl

pour la recherche uniquement

Manidipine 2HCl inhibitor de Calcium Channel

Réf. Catalogue: S2482

Manidipine 2HCl (CV-4093) is a HCl salt form of Manidipine, which is a calcium channel blocker with IC50 of 2.6 nM, used clinically as an antihypertensive. Phase 4.
Manidipine 2HCl Calcium Channel inhibitor Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 683.62

Aller à

Contrôle Qualité (Quality Control)

Lot : Pureté : 99.57%
99.57

Informations chimiques, stockage et stabilité (Chemical Information, Storage & Stability)

Poids moléculaire 683.62 Formule

C35H38N4O6.2HCl

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 89226-75-5 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes CV-4093 Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCCN2CCN(CC2)C(C3=CC=CC=C3)C4=CC=CC=C4)C5=CC(=CC=C5)[N+](=O)[O-])C(=O)OC.Cl.Cl

Solubilité (Solubility)

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (146.28 mM)
(Le DMSO contaminé par l'humidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant l'expérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter d'abord s'il n'y a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter d'abord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant d'ajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous d'ajouter le(s) solvant(s) dans l'ordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de l'ajout précédent, est une solution claire avant de procéder à l'ajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme d'action (Mechanism of Action)

Targets/IC50/Ki
Calcium channel
(Guinea-pig single ventricular cells )
2.6 nM
In vitro
À un potentiel de maintien de −37 mV, la Manidipine diminue le courant Ca2+ à des concentrations supérieures à 0,1 nM et l'abolit à 100 nM. La Manidipine inhibe de manière dépendante de la concentration les courbes de réponse à la concentration de calcium. La Manidipine inhibe l'artère coronaire et l'artère rénale avec des pIC50 de 9,3 nM et 9,1 nM, respectivement. La Manidipine inhibe partiellement l'activité nerveuse sympathique et supprime la réponse de la pression artérielle moyenne à la norépinéphrine infusée. La Manidipine inhibe également la sécrétion d'aldostérone. La Manidipine augmente à la fois le calcium urinaire et l'acide urique. En outre, la Manidipine, à des concentrations nanomolaires, est efficace pour moduler les transcriptions géniques impliquées dans les changements pro-inflammatoires des cellules mésangiales.
In vivo
La Manidipine (3 mg/kg et 10 mg/kg, p.o.) diminue de manière dose-dépendante la pression artérielle systolique chez les trois types de rats hypertendus. À la dose de 10 mg/kg, la Manidipine diminue la pression artérielle au niveau normotensif entre 1 heure et 3 heures après l'administration de Manidipine ; l'effet antihypertenseur a duré au moins 8 heures. Lorsque la Manidipine est administrée à 10 μg/kg, l'action hypotensive est nettement augmentée. La Manidipine inhibe puissamment le courant entrant de Ca, lorsque le potentiel est à -60 mV. La Manidipine inhibe de manière cohérente le courant Ca évoqué par la dépolarisation à 0 mV. Cependant, une faible concentration de Manidipine (1-3 nM) améliore le courant Ca évoqué par l'impulsion dépolarisante de -20 mV, lorsque le potentiel de membrane est maintenu à -80 mV. L'inhibition du courant Ca induite par la Manidipine se développe lentement et plus de 10 minutes sont nécessaires pour atteindre l'inhibition maximale.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1570335/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3210447/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2593383/
  • [7] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3681701/