Name: Nisoldipine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1748
Rating: 5 (7 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.69%

99.69

Cibles apparentées	CFTR CRM1 CD markers AChR Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Autre Calcium Channel Inhibiteurs	Bay K 8644 Tetrandrine Nilvadipine Flunarizine 2HCl Cilnidipine YM-58483 (BTP2) Ionomycin Imperatorin Manidipine 2HCl Astragaloside A

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	388.41	Formule	C₂₀H₂₄N₂O₆	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	63675-72-9	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	BAY K 5552			Smiles	CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCC(C)C)C2=CC=CC=C2[N+](=O)[O-])C(=O)OC

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 77 mg/mL (198.24 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 60 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques	A member of the dihydropyridine (DHP) class of calcium channel blockers (CCBs), the most widely used class of CCBs.
Targets/IC₅₀/Ki	L-type Cav1.2 10 nM
In vitro	Nisoldipine est un puissant bloqueur des canaux calciques de type L. Ce composé se lie directement aux canaux calciques inactifs stabilisant leur conformation inactive, similaire à d'autres BCC DHP. Il présente une sélectivité pour les cellules musculaires lisses artérielles en raison du grand nombre de canaux inactifs et de la sous-unité α1 du canal. Ce produit chimique est environ 30 fois moins sélectif pour les canaux K+ à rectification retardée que pour les canaux Ca²⁺ de type L, ce qui inhibe I_Kr (courant K⁺ à rectification retardée à activation rapide) avec une IC50 de 23 μM, et IKs (courant K⁺ à rectification retardée à activation lente) avec une IC50 de 40 μM dans les myocytes ventriculaires de cobaye. Il présente également une puissance antioxydante avec une IC50 de 28,2 μM avant et après l'ajout d'oxygène actif. Ceci est testé par la peroxydation lipidique de la membrane myocardique de rat avec un système non enzymatique générateur d'oxygène actif (DHF/FeC1₃-ADP).
Essai kinase	Expériences de liaison d'électrophysiologie
Essai kinase	Des cellules CHO exprimant la sous-unité du canal Ca²⁺ de type L voltage-dépendant sont cultivées dans un milieu sans sérum en présence de différentes concentrations de Nisoldipine. Ensuite, le courant des canaux Ca²⁺ déclenché à partir d'un potentiel de maintien de -100 mV ou -50 mV est enregistré à température ambiante avec la configuration cellule entière de la méthode du patch-clamp en utilisant l'amplificateur patch-clamp List EPC-7 et le logiciel pClamp. La concentration de ce composé inhibant 50% de la liaison spécifique représente l'IC50.
In vivo	Nisoldipine diminue la contractilité des muscles lisses artériels et la vasoconstriction subséquente en inhibant l'influx d'ions calcium à travers les canaux calciques de type L. Cela entraîne une vasodilatation et une diminution globale de la pression artérielle, sur la base de laquelle ce composé est utilisé pour traiter l'hypertension essentielle légère à modérée, l'angine de poitrine stable chronique et l'angine de Prinzmetal. Il montre une certaine capacité chez les patients atteints du syndrome de Timothy ayant une mutation faux-sens G406R de Ca_v1.2 avec une IC50 de 267 nM, ce qui est utile pour traiter le TS.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9846638/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14530219/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8986452/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8690410/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15454078/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Nisoldipine Calcium Channel inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 388.41