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Org 27569 Cannabinoid Receptor agoniste

Réf. CatalogueS1534

Org 27569 est un modulateur allostérique du récepteur cannabinoïde CB1, il induit un état du récepteur CB1 caractérisé par une affinité accrue pour l'agoniste et une affinité diminuée pour l'agoniste inverse.
Org 27569 Cannabinoid Receptor agoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 409.95

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : S153401 DMSO]82 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.72%
99.72

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 409.95 Formule

C24H28ClN3O

 Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 868273-06-7 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes N/A Smiles CCC1=C(NC2=C1C=C(C=C2)Cl)C(=O)NCCC3=CC=C(C=C3)N4CCCCC4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 82 mg/mL (200.02 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques
Traps the receptor in a distinct agonist-bound, but non-signaling conformational state.
Targets/IC50/Ki
CB1
In vitro
Org 27569 est un modulateur allostérique du récepteur cannabinoïde CB1. Il augmente significativement la liaison de l'agoniste du récepteur CB1 et provoque une diminution significative de la liaison spécifique de l'agoniste inverse du récepteur CB1. Ce composé induit une liaison agoniste à haute affinité au CB1, l'internalisation du récepteur et la phosphorylation de l'ERK en aval. Le ligand allostérique favorise la liaison de l'agoniste au CB1, mais bloque les changements conformationnels induits par l'agoniste dans le TM6. Il piège le récepteur dans un état conformationnel distinct lié à l'agoniste, mais non-signalant.
Essai kinase
Tests de liaison à l'équilibre.
Les tests de liaison sont réalisés avec l'agoniste du récepteur CB1 [3H]CP 55,940 (0,7 nM) et l'antagoniste du récepteur CB1 [3H]SR 141716A (1,2 nM), 1 mg/ml de BSA et 50 mM de tampon Tris contenant 0,1 mM d'EDTA et 0,5 mM de MgCl2, pH 7,4, dans un volume d'essai total de 500 μl. La liaison est initiée par l'addition de membranes de cerveau de souris (30 μg). Les essais sont réalisés à 37°C pendant 60 min avant d'être terminés par l'addition de tampon de lavage glacé (50 mM de tampon Tris et 1 mg/ml de BSA) et une filtration sous vide à l'aide d'un collecteur d'échantillons à 24 puits et de filtres en fibre de verre Whatman GF/B qui ont été trempés dans du tampon de lavage à 4°C pendant 24 h. Chaque tube de réaction est lavé cinq fois avec une aliquot de 4 ml de tampon. Les filtres sont séchés au four pendant 60 min, puis placés dans 5 ml de liquide de scintillation, et la radioactivité est quantifiée par spectrométrie de scintillation liquide. La liaison spécifique est définie comme la différence entre la liaison qui s'est produite en présence et en l'absence de concentrations de 1 μM du ligand non marqué correspondant et représente 70 à 80% de la liaison totale.
Références

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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