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Phloretin (RJC 02792) SGLT inhibiteur

Réf. CatalogueS2342

La Phloretin (RJC 02792, NSC 407292, Dihydronaringenin) est une dihydrochalcone présente dans les feuilles de pommier et elle montre des effets bénéfiques sur le diabète.
Phloretin (RJC 02792) SGLT inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 274.27

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.96%
99.96

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires Type dessai Concentration Temps dincubation Formulation Description de lactivité PMID
H1299 cells Function assay 30 mins Inhibition of GLUT1 in human H1299 cells assessed as inhibition of 2-deoxy-D-[3H]-glucose uptake incubated for 15 mins prior to 2-deoxy-D-[3H]-glucose addition measured after 30 mins by liquid scintillation counting analysis, IC50=21.4 Μm
PK15NTD cells Function assay Binding affinity to human recombinant CNT3 expressed in pig PK15NTD cells assessed as [3H]uridine uptake by beta-scintillation, Ki=32.28 μM
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire 274.27 Formule

C15H14O5

Stockage (À compter de la date de réception)
N° CAS 60-82-2 Télécharger le SDF Stockage des solutions mères

Synonymes NSC 407292, Dihydronaringenin Smiles C1=CC(=CC=C1CCC(=O)C2=C(C=C(C=C2O)O)O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 55 mg/mL (200.53 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Ethanol : 55 mg/mL

Water : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse Concentration Volume Poids moléculaire
Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo
Lot:

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

mg/kg g μL

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC50/Ki
SGLT1
SGLT2
In vitro
La Phloretin (RJC 02792) est une dihydrochalcone trouvée dans l'écorce du poirier (Pyrus communis), du pommier, du cerisier et d'autres arbres fruitiers. Elle inhibe le transport actif du glucose dans les cellules par SGLT1 et SGLT2, bien que l'inhibition soit plus faible que celle de son glycoside la phlorizine. La phlorizine consommée par voie orale est presque entièrement convertie en Phloretin par des enzymes hydrolytiques dans l'intestin grêle. Un effet important de ceci est l'inhibition de l'absorption du glucose par l'intestin grêle et l'inhibition de la réabsorption rénale du glucose. Ce composé inhibe également une variété de transporteurs d'urée. Il induit une perte d'urée et une diurèse lorsqu'il est associé à des régimes riches en protéines.
Références
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15123796/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT Recrutement Conditions Promoteur/Collaborateurs Date de début Phases
NCT05073523 Completed
Healthy
Chalmers University of Technology
September 27 2021 Not Applicable

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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