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Mizagliflozin (KWA 0711, DSP-3235 free base) Inhibiteur de SGLT1

Name: Mizagliflozin (KWA 0711, DSP-3235 free base)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8939
Rating: 5 (1 reviews)

Réf. CatalogueS8939

Mizagliflozin (KWA 0711) est un nouvel inhibiteur puissant et sélectif du co-transporteur 1 sodium-glucose (SGLT1) avec un Ki de 27 nM pour le SGLT1 humain. Le rapport de sélectivité (valeur Ki pour le SGLT2 humain/valeur Ki pour le SGLT1 humain) du mizagliflozin est de 303. Le mizagliflozin présente un usage potentiel pour l'amélioration de la constipation chronique.

Mizagliflozin (KWA 0711, DSP-3235 free base) SGLT Inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 564.67

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Contrôle Qualité

Lot : S893901 DMSO]100 mg/mL]false]Water]100 mg/mL]false]Ethanol]100 mg/mL]false Pureté : 99.59%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
SDS
Fiche technique

99.59

Cibles apparentées	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Autre SGLT Inhibiteurs	Sotagliflozin (LX4211) Phlorizin Phloretin (RJC 02792) Tofogliflozin(CSG 452) Ipragliflozin (ASP1941) KGA-2727 Ipragliflozin L-Proline Bexagliflozin (EGT1442) Swertisin

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	564.67	Formule	C₂₈H₄₄N₄O₈	Stockage (À compter de la date de réception)	3 years -20°C powder
N° CAS	666843-10-3	--		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	CC1=C(C=CC(=C1)OCCCNCC(C)(C)C(=O)N)CC2=C(NN=C2OC3C(C(C(C(O3)CO)O)O)O)C(C)C

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 100 mg/mL (177.09 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : 100 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (8.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.830mg/ml (1.47mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	human SGLT1 (Cell-free assay) 27 nM(Ki)
In vitro	L'activité inhibitrice du Mizagliflozin (KWA 0711) contre les SGLT est évaluée par un test in vitro de cellules exprimant transitoirement les SGLT. Il inhibe puissamment le SGLT1 humain de manière hautement sélective..
In vivo	Dans un modèle canin de constipation induite par le lopéramide et un modèle murin de constipation induite par un régime pauvre en fibres, l'administration orale de Mizagliflozin (KWA 0711) a augmenté le poids humide des fèces..
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28410751/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT05541939	Completed	Postbariatric Hypoglycemia	Vogenx Inc.	September 13 2022	Phase 2

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):