Name: Telaprevir
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1538
Rating: 5 (45 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.82%

99.82

Cibles apparentées	HDAC Caspase Proteasome Secretase MMP Cysteine Protease DPP Tyrosinase HIV Protease Serine Protease
Autre HCV Protease Inhibiteurs	Danoprevir Lomibuvir (VX-222) Asunaprevir Tizoxanide PSI-6206 (GS-331007) Mecarbinate Tegobuvir Herba taxilli Extract 2'-C-Methylcytidine

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	679.85	Formule	C₃₆H₅₃N₇O₆	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	402957-28-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	LY-570310, MP-424,VX-950			Smiles	CCCC(C(=O)C(=O)NC1CC1)NC(=O)C2C3CCCC3CN2C(=O)C(C(C)(C)C)NC(=O)C(C4CCCCC4)NC(=O)C5=NC=CN=C5

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 136 mg/mL (200.04 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	1.650mg/ml (2.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 33 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.600mg/ml (0.88mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques	Telaprevir is a covalent, reversible inhibitor of the NS3-4A protease (unlike BILN 2061which is a noncovalent inhibitor), with a slow-binding and slow-dissociation mechanism.
Targets/IC₅₀/Ki	HCV NS3-4A serine protease 0.35 μM
In vitro	Le Telaprevir inhibe la sérine protéase NS3-4A du virus de l'hépatite C, entraînant le blocage du traitement de la polyprotéine virale et par la suite une diminution de la réplication de l'ARN viral, des niveaux totaux d'ARN du VHC et des niveaux de protéines dans les cellules réplicatives subgénomiques du VHC Con1 (génotype 1b) de manière dépendante du temps et de la dose. Ce composé présente une augmentation significative de l'effet inhibiteur sur la réplication de l'ARN du VHC, dépendante du temps, avec des valeurs d'IC50 de 0,574 μM, 0,488 μM, 0,210 μM et 0,139 μM pour des incubations de 24, 48, 72 et 120 heures, respectivement. Il affiche une IC50 moyenne de 0,354 μM et une IC90 moyenne de 0,830 μM, respectivement, à partir de trois expériences indépendantes utilisant une incubation de 48 heures. Ce produit chimique n'a pas de cytotoxicité significative sur les cellules réplicatives du VHC, les cellules parentales Huh-7 et HepG2 après 48 heures d'incubation. Il (17,5 μM) éradique complètement l'ARN du VHC des cellules réplicatives après 13 jours d'incubation sans rebond après le retrait de ce composé. Il présente un effet synergique additif à modéré sur la réduction de la réplication de l'ARN du VHC et la suppression des mutations de résistance sans augmentation significative de la cytotoxicité en combinaison avec l'IFN-α, par rapport au traitement avec chaque agent seul.
Essai kinase	Détermination de l'activité anti-VHC
Essai kinase	Des cellules Huh-7 stables contenant le réplicon VHC subgénomique auto-réplicatif, identique en séquence au réplicon I₃₇₇neo/NS3-3'/wt, sont utilisées pour les essais anti-VHC. Les cellules réplicatives sont incubées à 37 °C pendant la période indiquée avec ce composé dilué en série dans du DMEM plus 2 % de FBS et 0,5 % de diméthylsulfoxyde (DMSO). L'ARN cellulaire total est extrait à l'aide d'un kit RNeasy-96, et le nombre de copies d'ARN du VHC est déterminé à l'aide d'un dosage de RTPCR quantitative (QRT-PCR) pour l'évaluation de la concentration inhibitrice à 50 % (IC50
In vivo	L'administration orale de Telaprevir réduit le clivage dépendant de la HCV Protease et la sécrétion subséquente de SEAP du foie dans le sang chez le modèle de souris à 18,7 % et 18,4 % à des dosages de 10 et 25 mg/kg, respectivement. L'administration de ce composé à 200 mg/kg pendant 1 semaine entraîne une réduction de 1,9 log de l'ARN du VHC chez des souris chimères hépatocytes humains infectées par le VHC de génotype 1b, et lorsque le traitement est combiné avec le MK-0608 (50 mg/kg) pendant 4 semaines, les virus sont éliminés des souris.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16641454/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16495249/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21145818/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02881034	Completed	Hepatitis C	Hospices Civils de Lyon	February 2014	--
NCT01994486	Completed	Hepatitis C Chronic	University of Florida\|Vertex Pharmaceuticals Incorporated	December 2013	Phase 2
NCT01980290	Completed	Hepatitis Chronic	Janssen Pharmaceutica N.V. Belgium	May 2013	--
NCT01841502	Terminated	Hepatitis C Infection\|Depression	Radboud University Medical Center\|Janssen LP	May 2013	Phase 2
NCT01766167	Completed	Chronic Hepatitis C	Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation	February 2013	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Telaprevir HCV Protease inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 679.85