Name: Telbivudine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1651
Rating: 5 (3 reviews)

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.95%

99.95

Cibles apparentées	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease
Autre Reverse Transcriptase Inhibiteurs	Dapivirine (TMC120) Fangchinoline Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	242.23	Formule	C₁₀H₁₄N₂O₅	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	3424-98-4	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	NV 02B			Smiles	CC1=CN(C(=O)NC1=O)C2CC(C(O2)CO)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 48 mg/mL (198.15 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 48 mg/mL

Ethanol : 2 mg/mL

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	HBV RT
In vitro	Telbivudine présente une activité antivirale puissante, sélective et spécifique contre le VHB et d'autres virus hepadna. Ce composé est phosphorylé par les thymidine kinases intracellulaires en forme triphosphate active, qui a une demi-vie intracellulaire de 14 heures. Son 5′-triphosphate inhibe l'ADN polymérase du VHB (reverse transcriptase) en compétition avec le substrat naturel, le dTTP. Ce produit chimique augmente de manière significative la production de facteur de nécrose tumorale alpha et d'interleukine-12 dans les macrophages induits par le MHV-3. Il élève significativement les niveaux sériques d'interféron-gamma. Ce traitement améliore la capacité des lymphocytes T à proliférer et à sécréter des cytokines, mais n'affecte pas la cytotoxicité des hépatocytes infectés. Il supprime l'expression du ligand 1 de la mort programmée sur les lymphocytes T. Le composé reste actif comme le montrent les changements de 0,5 (N236T) et 1,0 (A181V et A194T) respectivement. Il n'est pas actif contre les souches de VHB portant les mutations L180M/M204V/I de la lamivudine, mais reste actif contre le mutant simple M204V in vitro, expliquant potentiellement la différence de profils de résistance entre la Telbivudine et la lamivudine.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18474576/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20586931/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19028525/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT02956850	Completed	Hepatitis B Chronic	Hoffmann-La Roche	December 12 2016	Phase 1
NCT02894554	Terminated	HBsAg-positive Renal Allograft Recipients	National Taiwan University Hospital	July 2014	Phase 4
NCT01379508	Completed	Chronic Hepatitis B	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	March 21 2011	Phase 4
NCT01163240	Completed	Liver Diseases\|Hepatitis Chronic\|Hepatitis Viral Human\|Hepatitis\|Virus Diseases\|Digestive System Diseases\|Hepatitis B Chronic\|Hepatitis B\|DNA Virus Infections	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	June 2009	--
NCT00877149	Completed	Compensated Chronic Hepatitis B	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	March 2009	Phase 4

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Telbivudine Reverse Transcriptase inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 242.23