Name: Tenofovir
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1401
Rating: 5 (28 reviews)

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Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.98%

99.98

Cibles apparentées	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease
Autre Reverse Transcriptase Inhibiteurs	Dapivirine (TMC120) Fangchinoline Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité
human MT2 cells	Function assay		5 days	Antiviral activity against HIV1 3B infected in human MT2 cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect after 5 days by XTT assay, EC50=0.013 μM
human H9 cells	Function assay			Antiviral activity against HIV1 clade F isolate 2338 infected in human H9 cells assessed as inhibition of viral replication, EC50=0.04 μM
C3H/3T3 cells	Function assay		6 days	Inhibition of murine sarcoma virus-induced transformation of mouse embryo fibroblast C3H/3T3 cells after 6 days, EC50=0.23 μM
CEM (human leukemia) cells	Function assay			Antiviral activity against HIV-1 (IIIB) in CEM (human leukemia) cells, EC50=1.2 μM
MT-4 cells	Function assay			In vitro antiviral activity against HIV-2 in MT-4 cells, EC50=1.4 μM
human bone marrow cells	Cytotoxicity assay		24 h	Cytotoxicity against human bone marrow cells after 24 hrs by BFU-E assay, CC50=3.5 μM
C8166 cells	Function assay		4 days	Antiviral activity against 100 TCID50 wild-type Human immunodeficiency virus type 2 ROD infected in C8166 cells assessed as inhibition of syncytia formation after 4 days by microscopic analysis, EC50=7.1 μM
mouse L1210 cells	Cytotoxicity assay		48 h	Cytostatic activity against mouse L1210 cells after 48 hrs by coulter counting analysis, IC50=11 μM
human HepG2 cells	Function assay		9 days	Antiviral activity against Hepatitis B virus infected human HepG2 cells after 9 days by MTT assay, IC50=12.3 μM
human HeLa cells	Cytotoxicity assay		72 h	Cytostatic activity against human HeLa cells after 72 hrs by coulter counting analysis, IC50=17 μM
CHO cells	Cytotoxicity assay		120 h	Cytotoxicity against CHO cells after 120 hrs by Cell-Titer Glo assay, CC50=21 μM
MDCK2 cells	Function assay	10 μM		Inhibition of human MRP3 expressed in MDCK2 cells assessed as increase in intracellular CMF fluorescence at 10 uM by CMFDA assay
human HepG2 cells	Cytotoxicity assay		14 days	Cytotoxicity against human HepG2 cells assessed as inhibition of cellular DNA replication after 14 days
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Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	287.21	Formule	C₉H₁₄N₅O₄P	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	147127-20-6	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	GS-1278			Smiles	CC(CN1C=NC2=C(N=CN=C21)N)OCP(=O)(O)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 4 mg/mL (13.92 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : 2 mg/mL

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%propylene glycol 1 5%Tween80 2 65%D5W Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	30.000mg/ml (104.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Caractéristiques	Tenofovir disoproxil fumarate is the prodrug form of tenofovir.
Targets/IC₅₀/Ki	Reverse transcriptase
In vitro	Le Tenofovir réduit l'effet cytopathique viral du HIV-1(IIIB), HIV-2(ROD) et HIV(EHO) avec une EC50 de 1,15 μg/mL, 1,12 μg/mL et 1,05 μg/mL dans les cellules MT-4. Ce composé réduit également l'effet cytopathique viral du SIV(mac251), SIV(B670), SHIV(89.6) et SHIV(RTSHIV). Il est uniquement actif contre le VIH résistant aux multinucléosides exprimant la mutation Q151M, mais montre une susceptibilité réduite aux mutations par insertion T69S. Ce produit chimique inhibe l'activité du virus de l'hépatite B (VHB) dans les cellules HepG2 2.2.15, HepAD38 et HepAD79. Il (4 μM) inhibe complètement la croissance du HIVIIIB dans les cellules MT-2. Ce composé inhibe la synthèse de l'ADN strong-stop à brin négatif avec une IC50 de 9 µM pour la RT de type sauvage, 6 µM pour la RT M184V et 50 µM pour la RT K65R.
In vivo	Le Tenofovir (30 mg/kg) prévient complètement l'infection par le SIV chez tous les macaques sans toxicité. Ce composé réduit les niveaux d'ARN viral plasmatique à des niveaux indétectables, avec des diminutions parallèles de l'infectiosité du plasma et des cellules infectieuses dans les cellules mononucléées du sang périphérique et le liquide céphalo-rachidien (LCR) et la stabilisation du nombre de lymphocytes T CD4+. Il annule complètement l'infection par le VIH via une exposition intravaginale chez les macaques à queue de cochon.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15040537/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11562951/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10760047/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10682153/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14557287/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Tenofovir Reverse Transcriptase inhibiteur

Structure chimique

Poids moléculaire: 287.21