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WYE-354 mTOR inhibiteur

Name: WYE-354
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1266
Rating: 5 (11 reviews)

Réf. CatalogueS1266

Le WYE-354 est un inhibiteur puissant, spécifique et ATP-compétitif de mTOR avec un IC50 de 5 nM, qui bloque mTORC1/P-S6K(T389) et mTORC2/P-AKT(S473) mais pas P-AKT(T308), sélectif pour mTOR plutôt que pour PI3Kα (>100 fois) et PI3Kγ (>500 fois).

WYE-354 mTOR inhibiteur Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 495.53

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Contrôle Qualité

Lot : S126601 DMSO]99 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Pureté : 99.25%

Cité dans Nature Medicine pour sa qualité supérieure
COA
NMR
HPLC
SDS
Fiche technique

99.25

Cibles apparentées	PI3K Akt GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Autre mTOR Inhibiteurs	Torin 1 Torin 2 AZD8055 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Sapanisertib (MLN0128, INK-128) Torkinib (PP242) MHY1485 Vistusertib (AZD2014) KU-0063794 OSI-027

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Temps dincubation	Description de lactivité
HEK293 cells	Function assay		Inhibition of flag-tagged truncated human mTOR (1360-2549) expressed in HEK293 cells by DELFIA assay, IC50=0.0043 μM
LNCAP cells	Cytotoxicity assay	3 days	Cytotoxicity against human LNCAP cells after 3 days by MTS assay, IC50=0.355 μM
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	495.53	Formule	C₂₄H₂₉N₇O₅	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	1062169-56-5	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	COC(=O)NC1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(C=NN3C4CCN(CC4)C(=O)OC)C(=N2)N5CCOCC5

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 99 mg/mL (199.78 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	4%DMSO 1 30%PEG300 2 5%Tween80 3 61%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (10.09mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 40 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 300 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 610 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	mTOR 5 nM
In vitro	WYE-354 inhibe également plusieurs PI3K à des niveaux micromolaires. Dans les cellules HEK293, ce composé (0,2 μM–5 μM) inhibe efficacement à la fois mTORC1 et mTORC2. Il (0,3 μM–10 μM) bloque significativement la signalisation mTOR et l'activation d'Akt dans les cellules U87MG et MDA361. De plus, ce produit chimique inhibe puissamment la prolifération dans les lignées cellulaires tumorales, y compris MDA-MB-361, MDA-MB-231, MDA-MB-468, LNCap, A498 et HCT116, avec des valeurs d'IC50 allant de 0,28 μM à 2,3 μM. L'apoptose induite par ce composé est accompagnée d'un arrêt du cycle cellulaire en phase G1 et d'une activation des caspases. Dans les cellules endothéliales HUVEC, il (10 nM–1 μM) inhibe également la signalisation mTORC1 et mTORC2, comme révélé par la déphosphorylation de la protéine ribosomale S6 et d'Akt, respectivement. De plus, ce produit chimique (10 nM–1 μM) active la signalisation de la protéine kinase activée par les mitogènes (MAPK), ce qui peut être dû à son inhibition de mTORC1.
Essai kinase	Essais d'inhibiteurs de mTOR
Essai kinase	Les tests sont effectués dans des plaques de 96 puits pendant 2 heures à température ambiante dans 25 μL contenant 6 nM Flag-TOR(3.5), 1 μM His6-S6K et 100 μM ATP. Les tests sont effectués et détectés par DELFIA en utilisant l'anticorps Eu-phospho-p70S6K T389. Pour la compétition matrice inhibiteur versus ATP, les réactions de la kinase mTOR sont effectuées avec des concentrations variables d'ATP (0, 25, 50, 100, 200, 400 et 800 μM) en combinaison avec des concentrations variables de ce composé. Les tests contiennent 12 nM Flag-TOR(3.5), 1 μM His-S6K et sont incubés pendant 30 min. Les résultats des tests sont détectés de manière similaire par DELFIA et traités pour la génération de tracés doublement réciproques.
In vivo	Dans un modèle de xénogreffe de souris de tumeur PC3MM2 PTEN-null, WYE-354 (50 mg/kg) inhibe efficacement la signalisation mTOR et la croissance tumorale.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19584280/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21439267/

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):