MHY1485 mTOR activateur

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.97%

99.97

Cibles apparentées	PI3K Akt GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A PDK
Autre mTOR Inhibiteurs	Torin 1 Torin 2 AZD8055 Ridaforolimus (Deforolimus, MK-8669) Sapanisertib (MLN0128, INK-128) Torkinib (PP242) Vistusertib (AZD2014) KU-0063794 OSI-027 WYE-354

Culture cellulaire, traitement et concentration de travail

Lignées cellulaires	Type dessai	Concentration	Temps dincubation	Description de lactivité	PMID
HT-29	Function assay	10 nM, 100 nM, 1 μM, 10 μM	48 h	significantly increased the expression of miR-212 in a dose-dependent manner	30021100
RSC96	Function assay	10 μM	1 day or 2 days	MHY1485 increased phospho-mTOR (Ser 2448), phosphoS6K1 (Thr 389) and NGF expression in RSC96 cells.	30229399
H9C2	Function assay	5 μM		MHY1485 abrogated the effects of Tanshinone IIA on LC3	30798134
Cliquez pour voir plus de données expérimentales sur la lignée cellulaire

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	387.39	Formule	C₁₇H₂₁N₇O₄	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	326914-06-1	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	N/A			Smiles	C1COCCN1C2=NC(=NC(=N2)NC3=CC=C(C=C3)[N+](=O)[O-])N4CCOCC4

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 10 mg/mL (25.81 mM) Réchauffé avec un bain-marie à 50°C; Ultrasonifié;
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.800mg/ml (2.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	mTOR
In vitro	MHY1485 supprime le flux autophagique basal. Ce composé provoque l'accumulation de LC3II et l'agrandissement des autophagosomes d'une manière dépendante de la dose et du temps. Il augmente les niveaux de phospho-mTOR et la phosphorylation des protéines S6K1 et rpS6 en aval sans affecter le contenu total de mTOR, les niveaux totaux de S6K1 et rpS6. Un traitement à court terme des ovaires avec ce produit chimique suivi d'une allotransplantation a favorisé la croissance des follicules secondaires. Le traitement avec celui-ci et la greffe ultérieure ont permis d'obtenir des ovocytes matures et une descendance saine.
Essai kinase	Activation de mTOR
Essai kinase	Une analyse par Western blot est réalisée pour détecter le changement du niveau de protéines totales et des niveaux des formes phosphorylées de mTOR et de 4E-BP1 reflétant l'activité de mTOR. Les cellules Ac2F sont traitées avec MHY1485 à différentes concentrations et de la rapamycine 5 mM comme contrôle positif pendant 1 h. Les cellules sont lavées avec du PBS froid et récoltées. Les lysats cellulaires sont préparés en utilisant un tampon RIPA. La concentration en protéines est déterminée par la méthode à l'acide bicinchoninique (BCA). Des quantités égales de protéines sont séparées sur des gels d'électrophorèse sur gel de polyacrylamide-dodécylsulfate de sodium (SDS-PAGE) à 10-12%. Les gels sont ensuite transférés sur une membrane de difluorure de polyvinylidène par électrotransfert pendant 2 h à 60-75 V. Les membranes sont bloquées dans une solution de lait écrémé à 5% dans du tampon Tris-salin (TBS) avec 0,5% de Tween-20, et incubées avec des anticorps primaires. Des marqueurs de protéines pré-colorés sont utilisés pour la détermination du poids moléculaire.
In vivo	MHY1485 est un agoniste puissant et perméable aux cellules de mTORC1.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22927967/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25710488/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36438491/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34580888/

Applications

Méthodes	Biomarqueurs	Images	PMID
Western blot	p-mTOR / mTOR / p-AKT / AKT / p-S6K1 / S6K1 p-Nrf2 / Nrf2		28061443

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Structure chimique

Poids moléculaire: 387.39