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Réf. CatalogueS2373
| Cibles apparentées | AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR |
|---|---|
| Autre Adrenergic Receptor Inhibiteurs | ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Atipamezole Naftopidil Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate Buflomedil HCl |
| Poids moléculaire | 390.9 | Formule | C21H26N2O3.HCl |
Stockage (À compter de la date de réception) | |
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| N° CAS | 65-19-0 | Télécharger le SDF | Stockage des solutions mères |
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| Synonymes | Antagonil | Smiles | COC(=O)C1C(CCC2C1CC3C4=C(CCN3C2)C5=CC=CC=C5N4)O.Cl | ||
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In vitro |
DMSO
: 16 mg/mL
(40.93 mM)
Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
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In vivo |
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Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)
Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)
Résultats du calcul :
Concentration de travail : mg/ml;
Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH2O, mélanger et clarifier.
Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.
Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.
| Targets/IC50/Ki |
alpha 2-adrenergic receptor
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| In vitro |
Yohimbine (Antagonil) a été utilisé comme mydriatique et dans le traitement de l'impuissance. Il est également réputé être un aphrodisiaque. La Yohimbine est un agent bloquant alpha 2-adrénergique présynaptique. La Yohimbine peut exercer son effet bénéfique sur la capacité érectile par le blocage des récepteurs alpha 2-adrénergiques centraux, produisant une augmentation de l'activité sympathique secondaire à une augmentation de la libération de norépinéphrine et du taux de décharge des cellules dans les noyaux noradrénergiques du cerveau.
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| In vivo |
DL50 : Souris 55 mg/kg (i.p.)
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Références |
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(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)
| Numéro NCT | Recrutement | Conditions | Promoteur/Collaborateurs | Date de début | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04346394 | Withdrawn | Parkinson Disease |
Nathaniel M. Robbins|Dartmouth-Hitchcock Medical Center |
May 11 2021 | Early Phase 1 |
| NCT04051619 | Completed | Opioid Use Disorder |
Brown University |
January 6 2020 | Phase 1 |
| NCT00605904 | Completed | Alcoholism |
National Institute on Alcohol Abuse and Alcoholism (NIAAA)|National Institutes of Health Clinical Center (CC) |
January 2008 | Phase 2 |
| NCT00000196 | Withdrawn | Opioid-Related Disorders |
Yale University|National Institute on Drug Abuse (NIDA) |
January 1993 | Phase 2 |
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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