pour la recherche uniquement

Naftopidil Adrenergic Receptor antagoniste

Name: Naftopidil
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2126
Rating: 5 (2 reviews)

Réf. CatalogueS2126

Naftopidil (KT-611) est un antagoniste sélectif du α1-adrenergic receptor avec un K_i de 3,7 nM, 20 nM et 1,2 nM pour respectivement α1a, α1b et α1d, utilisé pour le traitement de l'hyperplasie bénigne de la prostate.

Naftopidil Adrenergic Receptor antagoniste Chemical Structure

Structure chimique

Poids moléculaire: 392.49

Aller à

Contrôle Qualité

Lot : Pureté : 99.70%

99.70

Cibles apparentées	AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) GluR
Autre Adrenergic Receptor Inhibiteurs	ICI 118551 Hydrochloride (Zenidolol) L755507 Yohimbine HCl Atipamezole Detomidine HCl Higenamine hydrochloride Adrenalone HCl Medetomidine HCl Deoxycorticosterone acetate Buflomedil HCl

Informations chimiques, stockage et stabilité

Poids moléculaire	392.49	Formule	C₂₄H₂₈N₂O₃	Stockage (À compter de la date de réception)	3 ans-20°Cpoudre
N° CAS	57149-07-2	Télécharger le SDF		Stockage des solutions mères	1 an-80°Cen solvant 1 mois-20°Cen solvant
Synonymes	KT-611			Smiles	COC1=CC=CC=C1N2CCN(CC2)CC(COC3=CC=CC4=CC=CC=C43)O

Solubilité

In vitro
Lot:

DMSO : 17 mg/mL (43.31 mM)
(Le DMSO contaminé par lhumidité peut réduire la solubilité. Utiliser du DMSO frais et anhydre.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calculateur de molarité

Masse	Concentration	Volume	Poids moléculaire
=	×	×

Calculateur de dilution Calculateur de poids moléculaire

In vivo Lot:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calculateur de formulation in vivo (Solution claire)

Étape 1 : Saisir les informations ci-dessous (Recommandé : Un animal supplémentaire pour tenir compte des pertes pendant lexpérience)

Dosage : mg/kg Poids moyen des animaux : g Volume de dosage par animal :μL Nombre danimaux :

Étape 2 : Saisir la formulation in vivo (Ceci est seulement le calculateur, pas la formulation. Veuillez nous contacter dabord sil ny a pas de formulation in vivo dans la section Solubilité.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Résultats du calcul :

Concentration de travail : mg/ml;

Méthode de préparation du liquide maître DMSO : mg médicament prédissous dans μL DMSO ( Concentration du liquide maître mg/mL, Veuillez nous contacter dabord si la concentration dépasse la solubilité du DMSO du lot de médicament. )

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouterμL PEG300, mélanger et clarifier, puis ajouterμL Tween 80, mélanger et clarifier, puis ajouter μL ddH₂O, mélanger et clarifier.

Méthode de préparation de la formulation in vivo : Prendre μL DMSO liquide maître, puis ajouter μL Huile de maïs, mélanger et clarifier.

Note : 1. Veuillez vous assurer que le liquide est clair avant dajouter le solvant suivant.
2. Assurez-vous dajouter le(s) solvant(s) dans lordre. Vous devez vous assurer que la solution obtenue, lors de lajout précédent, est une solution claire avant de procéder à lajout du solvant suivant. Des méthodes physiques telles que le vortex, les ultrasons ou le bain-marie chaud peuvent être utilisées pour faciliter la dissolution.

Mécanisme daction

Targets/IC₅₀/Ki	α1D-adrenergic receptor 1.2 nM(Ki) α1A-adrenergic receptor 3.7 nM(Ki) α1B-adrenergic receptor 20 nM(Ki)
In vitro	Le Naftopidil est sélectif pour le récepteur adrénergique alpha1d avec une affinité environ 3 et 17 fois plus élevée que pour les sous-types de récepteurs adrénergiques alpha1a et alpha1b, respectivement. Ce composé a un effet inhibiteur de croissance sur les lignées cellulaires de cancer de la prostate humaine sensibles et insensibles aux androgènes. Il induit p21(cip1) mais pas p27(kip1) dans les cellules PC-3. Ce produit chimique induit l'apoptose dans toutes les cellules de mésothéliome malin étudiées, et un effet similaire est obtenu avec la prazosine, un autre bloqueur de récepteur α1-adrénergique. La réduction de la viabilité cellulaire induite par celui-ci est inhibée par le GF109203X, tandis que la viabilité cellulaire induite par la prazosine est moins affectée. Ce composé, un antagoniste du récepteur alpha 1-adrénergique, produit une inhibition dose-dépendante de la mobilisation du Ca2+ induite par le collagène, l'inhibition maximale (22,9 %) se produisant à 40 mM de celui-ci. Il inhibe également l'augmentation de [Ca2+]i induite par l'adrénaline de manière dose-dépendante (30 mM de doxazosine), des inhibitions significatives de l'agrégation plaquettaire étant également produites. Ce produit chimique (0,3, 1 et 3 μM) inhibe la contraction de la vessie induite par la 5-HT de manière dose-dépendante. Il inhibe les contractions de la vessie induites par les agonistes des récepteurs 5-HT(2A) et 5-HT(2). Ce composé se lie aux récepteurs 5-HT(2A) et 5-HT(2B) humains avec des valeurs de pKi de 6,55 et 7,82, respectivement.
In vivo	Le Naftopidil inhibe sélectivement l'augmentation de la pression prostatique induite par la phényléphrine par rapport à la pression artérielle moyenne dans le modèle de chien anesthésié. Ce composé inhibe la contraction de la vessie induite par la 5-HT via le blocage des récepteurs 5-HT(2A) et 5-HT(2B) chez les rats.
Références	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10361884/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17918159/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23482758/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9146854/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23274492/

Informations sur lessai clinique

(données du https://clinicaltrials.gov, mis à jour le 2024-05-22)

Numéro NCT	Recrutement	Conditions	Promoteur/Collaborateurs	Date de début	Phases
NCT00967772	Completed	Healthy	Dong-A ST Co. Ltd.	September 2009	Phase 1

Support technique

Instructions de manipulation

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Si vous avez dautres questions, veuillez laisser un message.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):